英文名称:Angiopep-NH₂
中文名称:脑靶向肽氨基修饰物
Angiopep-NH₂是基于脑靶向多肽Angiopep-2开发的氨基化衍生物。Angiopep-2的氨基酸序列为TFFYGGSRGKRNNFKTEEY,能够特异性结合低密度脂蛋白受体相关蛋白1(LRP-1),该受体广泛分布于脑毛细血管内皮细胞表面,是介导物质穿越血脑屏障(BBB)的关键通道。通过氨基(–NH₂)修饰,Angiopep-NH₂在保留原有靶向性的同时,增强了与生物分子(如药物、荧光探针)的共价结合能力,为中枢神经系统相关研究提供了高效载体。
其作用机制依赖于LRP-1介导的内吞转运。当Angiopep-NH₂或其偶联物随血液循环到达脑毛细血管时,可与内皮细胞表面的LRP-1特异性结合,形成复合物并通过内吞作用进入细胞,随后通过跨细胞转运穿越BBB,最终将负载物质递送至脑实质。这一过程显著提升了药物或探针在脑组织中的富集效率,为神经退行性疾病、脑缺血等领域的机制研究及诊疗技术开发提供了工具。
在应用中,Angiopep-NH₂常用于构建脑靶向递送系统。例如,通过氨基与药物分子的羧基反应,可生成稳定的偶联物;或与荧光染料(如Cy5)结合,实现脑部成像与示踪。其修饰后的产物(如Biotin-Angiopep-NH₂)还可通过生物素-亲和素系统进一步拓展功能,满足多样化实验需求。
储存条件需严格避光、低温(如-20℃),以防止氨基氧化或肽链降解。实验中需根据具体体系优化浓度,例如在细胞实验中常用浓度为1-10 μM,需通过预实验确定最佳条件。其稳定性受pH、离子强度影响,推荐使用磷酸盐缓冲液(PBS)维持活性。

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