英文名称:TAT-NH₂(Trans-Activator of Transcription-Amine)
中文名称:转录激活因子肽-氨基
TAT-NH₂是一种源自人类免疫缺陷病毒(HIV-1)TAT蛋白的短肽,由11个氨基酸组成(序列:YGRKKRRQRRR),末端修饰氨基。其结构中富含精氨酸和赖氨酸残基,赋予其强正电性,可与细胞膜的负电性磷脂头部通过静电作用结合,促进细胞穿透。末端氨基的引入使其可与多种官能团反应,扩展其应用范围。
合成TAT-NH₂通常采用固相肽合成法,通过逐步连接氨基酸并最终在末端引入氨基保护基团。脱保护后,氨基可与羧基、活性酯或异硫氰酸酯反应,形成共价键。例如,与荧光素异硫氰酸酯(FITC)偶联,可制备用于细胞追踪的荧光探针。
TAT-NH₂的细胞穿透特性使其在生物医学中具有广泛应用。其氨基可与核酸(如siRNA或miRNA)通过静电作用结合,形成复合物,再通过细胞穿透作用将核酸递送至细胞内。此外,通过氨基与聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米颗粒表面修饰的羧基反应,可构建靶向递送系统,增强颗粒对细胞的穿透能力。
在材料科学领域,TAT-NH₂的氨基可与金属氧化物纳米颗粒表面修饰的羟基反应,形成稳定的配位键,将TAT固定于颗粒表面。这种修饰可赋予颗粒对细胞的主动穿透能力,适用于开发具有细胞内作用功能的纳米材料,如磁性热疗剂或光动力治疗剂。
储存时,TAT-NH₂需避免强酸强碱环境,以防止氨基质子化或多肽降解。通常建议将其溶解于PBS或有机溶剂中,并于4℃条件下密封保存。使用前需通过圆二色光谱检测其二级结构,确认其细胞穿透活性未受影响。

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