英文名称：iRGD-NH₂，Internalizing RGD-Amine

中文名称：内化型精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽-氨基

iRGD-NH₂是一种含CendR（C-end Rule）序列的内化型多肽，以精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）基序为核心，末端修饰氨基。其结构中包含RGD基序和CendR序列（如CRGDKGPDC），RGD基序可特异性结合整合素受体，而CendR序列在结合后被蛋白酶切割，暴露出可与神经纤毛蛋白-1（NRP-1）结合的短肽，促进细胞内化。末端氨基的引入进一步扩展了其功能化修饰的可能性。

合成iRGD-NH₂需通过固相肽合成法逐步构建多肽序列，并在末端引入氨基保护基团。合成过程中需严格控制环化条件，以避免RGD基序构象改变。脱保护后，氨基可与多种官能团反应，例如与马来酰亚胺基团偶联，实现与纳米颗粒或蛋白质的定向连接。

iRGD-NH₂的整合素结合与内化特性使其在生物医学中具有独特价值。其氨基可与荧光量子点或磁性纳米颗粒表面修饰的羧基反应，形成靶向探针。结合后，探针可通过RGD基序黏附于细胞表面，再通过CendR序列介导的内化作用进入细胞，适用于细胞内分子成像或药物递送研究。

在材料表面改性中，iRGD-NH₂的氨基可与基材表面的异氰酸酯基团反应，形成稳定的氨基甲酸酯键，将iRGD固定于材料表面。这种修饰可增强材料对整合素高表达细胞的黏附与内化能力，适用于开发具有主动靶向功能的生物材料，如可降解支架或药物控释载体。

储存时，iRGD-NH₂需避免潮湿环境，以防止氨基吸湿或多肽水解。通常建议将其干燥保存于惰性气体氛围中，或溶解于无水有机溶剂后低温密封。使用前需通过质谱检测分子量，确认其序列完整性。

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