DSPE-PEG-R8 / PEG-DSPE,靶向穿膜肽R8 / PH响应性穿膜肽R8-聚乙二醇-磷脂
DSPE-PEG-R8 是一种功能化的磷脂PEG衍生物,其分子由三部分组成:
DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺):疏水性磷脂基团,可自组装形成脂质纳米粒核心,为药物或基因载体提供结构支撑。
PEG(聚乙二醇)链:中间柔性链,提高水溶性、降低非特异性吸附,同时在体内提供血液循环稳定性。
R8肽(八精氨酸穿膜肽):阳性带电的多精氨酸肽段,具有细胞膜穿透能力,可增强载体的胞内摄取和靶向递送。
PEG-DSPE与DSPE-PEG-R8结构类似,可根据需要选择将肽修饰在PEG端或磷脂端,实现不同的靶向策略或膜响应性设计。R8肽也可通过pH敏感连接基团修饰,使其在特定酸性环境中暴露或激活。
二、理化性质
外观:白色至淡黄色粉末,干燥状态下稳定。
溶解性:可溶于水、PBS缓冲液或含少量有机溶剂的混合溶液,易于自组装为纳米粒或脂质体。
稳定性:干燥避光条件下长期稳定;在水溶液中pH和温度条件会影响PEG链稳定性和肽活性。
自组装性质:在水相中,疏水的DSPE部分驱动脂质体或脂质纳米粒形成核心,PEG-R8部分伸出水相界面,形成“冠状结构”,提供稳定性和靶向性。
三、作用机制
细胞穿膜作用
R8肽通过与负电荷磷脂或糖类的静电相互作用,促进纳米载体跨膜摄取,可实现快速胞内递送。R8在酸性或PH响应条件下可激活,提高靶向组织或细胞的摄取效率。
靶向递送与保护作用
PEG链提供水溶性屏障,延长循环时间,减少非特异性结合。DSPE构成的疏水核心可负载疏水药物或小分子,实现稳定递送。
pH响应机制
通过设计pH敏感连接基团,R8肽在酸性肿瘤微环境或内体/溶酶体中暴露或激活,提高药物释放与胞内靶向效率。
综合效果
结合DSPE的自组装能力、PEG链的循环稳定性与R8肽的膜穿透能力,该分子可用作靶向药物递送系统、基因载体或可控释放纳米平台。

包装:瓶装
用:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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