产品名称：马来酰亚胺-三聚乙二醇-葡萄糖醛酸-MABC-单甲基奥瑞他汀E，Maleimide-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE

1. 物理性质与储存条件

溶解性：溶于DMSO、DMF、氯仿等有机溶剂，部分溶于水；PEG3和葡萄糖醛酸增强水溶性，MMAE的疏水性需通过PEG平衡。

储存条件：-20℃避光、干燥保存，避免反复冻融；溶解后需现配现用，避免强氧化剂、高温（≥50℃）及光照（尤其避免紫外/蓝光直接照射）。

稳定性：生理pH（4-10）及低温下稳定，马来酰亚胺对光/热敏感，需严格避光操作；葡萄糖醛酸在酸性或酶解条件下可水解，实现可控释放。

2. 生物偶联机制与应用

生物正交反应：马来酰亚胺与抗体/肽段的巯基反应，形成稳定共价键；葡萄糖醛酸通过酶解或pH敏感水解释放MMAE，实现靶向递送与可控释放。

应用场景：

抗体药物偶联物（ADC）：结合靶向抗体（如抗HER2、CD30），实现肿瘤特异性递送MMAE，减少非靶毒性，提高治疗指数。

靶向药物递送：利用葡萄糖醛酸的代谢特性或MABC的靶向性，实现肿瘤、肝脏或炎症部位的精准递送，尤其适用于肝癌、乳腺癌等。

基因治疗与成像：偶联siRNA/mRNA或荧光染料，构建靶向基因载体或分子探针，用于基因沉默、成像或疗效监测。

诊疗一体化：同步装载治疗药物与显像剂，实现“治疗+成像”双功能。

3. 优势与局限性

优势：

高效靶向性：马来酰亚胺实现抗体/肽段的精准偶联，葡萄糖醛酸/MABC增强肿瘤靶向能力。

可控释放：酶解或pH敏感水解实现时空可控药物释放，减少全身毒性。

长循环特性：PEG3延长血液半衰期，提升肿瘤渗透效率（EPR效应）。

强效细胞毒性：MMAE的高效微管抑制作用，适用于难治性肿瘤。

局限性：

合成复杂度：多步偶联反应需精密控制，成本较高；批次间差异需严格质控（如HPLC、质谱）。

储存与操作：需避光、低温保存，操作需专业防护；有机溶剂残留需控制。

潜在风险：高浓度或不当处理可能引起细胞毒性；免疫原性需临床前评估。

代谢依赖性：葡萄糖醛酸的水解效率受酶表达水平影响，可能影响靶向效果。

关于我们：

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