英文名称：Methotrexate-COOH

中文名称：甲氨蝶呤羧基衍生物

MTX-COOH是甲氨蝶呤（Methotrexate）通过化学修饰引入羧基（-COOH）后的衍生物，其核心结构保留了甲氨蝶呤的叶酸类似物骨架，同时通过羧基的引入增强了分子的亲水性与反应活性。羧基可与氨基分子（如聚乙二醇、蛋白质）发生酰胺化反应，形成稳定的共价结合体，或与金属离子（如锌、铁）螯合，提升分子的稳定性与生物相容性。

在药物递送领域，MTX-COOH的羧基可与靶向配体（如抗体、多肽）偶联，构建肿瘤靶向载体。例如，通过与抗CD20抗体结合，MTX-COOH可实现对B细胞淋巴瘤的精准递送，降低对正常组织的毒性。此外，MTX-COOH还可用于制备纳米胶束或水凝胶，其羧基与疏水链段（如胆固醇、硬脂酸）自组装形成核壳结构，实现药物的控释与缓释。

MTX-COOH的合成方法包括直接氧化甲氨蝶呤的氨基位点，或通过酯化反应引入羧基。其纯度可通过离子交换色谱（IEC）控制，通常达到95%以上，满足科研与临床前研究需求。作为甲氨蝶呤的衍生物，MTX-COOH继承了母体分子对叶酸还原酶的抑制作用，但通过化学修饰降低了原始甲氨蝶呤的肝毒性，提高了药物耐受性。

在生物医学研究中，MTX-COOH常用于探索药物代谢机制。例如，其羧基可与放射性同位素（如碳-14）标记，追踪药物在体内的分布与排泄路径。此外，MTX-COOH还可用于构建炎症响应型载体，在类风湿性关节炎（RA）的炎症部位（pH 6.5-7.0）触发药物释放，提升治疗效果。

MTX-COOH的储存需避光、干燥，以防止羧基水解或分子氧化。其应用领域涵盖药物化学、纳米技术及免疫治疗，是多功能药物载体的典型代表。

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