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DOPE-Rhodamine,二油酰基磷脂酰乙醇胺修饰罗丹明B
发布时间:2025-10-30     作者:wyh   分享到:

产品名称:DOPE-Rhodamine,二油酰基磷脂酰乙醇胺修饰罗丹明B

1. 合成方法与反应条件

主流合成路径:

直接偶联法:罗丹明B的羧基与DOPE的氨基通过EDC/NHS活化后发生酰胺化反应,形成稳定酰胺键。反应常在弱碱性(pH 7.5-8.5)无水DMF/DMSO中进行,氮气保护防氧化,温度25-37℃,时间2-24小时,产物经透析(截留分子量3500 Da)或HPLC纯化,纯度≥95%。

PEG介导法:通过PEG链连接DOPE与罗丹明B(如DOPE-PEG-Rhodamine),PEG分子量(2000-5000)可调,提升水溶性和生物兼容性,延长循环时间(半衰期可达传统脂质体的10-20倍)。

点击化学:采用DBCO-azide或SPAAC无铜生物正交反应,提升生物兼容性,减少细胞毒性。

关键参数:

摩尔比(DOPE:罗丹明B≈1:1至1:5),溶剂选择无水有机溶剂,避免酸性环境(pH<6.5)导致水解。反应需严格无水无氧,温度控制避免高温降解荧光。

2. 稳定性与生物兼容性

化学稳定性:避光、-20℃干燥保存,防止荧光淬灭或化学降解;在生理pH(7.4)和37℃下稳定,但酸性/碱性环境(pH<6或>8)或高温(>40℃)可导致降解。

生物兼容性:低毒性,DOPE与PEG均为FDA批准材料,适用于多次给药;高浓度(>100 μM)可能抑制细胞活性,需通过MTT实验验证。免疫逃逸:PEG水化层减少补体激活,降低免疫原性;但长期使用可能诱导抗PEG抗体,需优化PEG链长度或采用间歇给药。

3. 潜在挑战与优化方向

合成与纯化挑战:多步偶联需严格条件控制,非特异性结合或副产物需通过透析、超滤或色谱法去除;罗丹明B密度过高可能导致自猝灭,需优化标记密度。

应用扩展:开发智能响应系统(如pH/酶/GSH敏感键),实现肿瘤微环境精准释放;整合光热剂(如黑磷量子点)实现光热-化疗协同;AI辅助设计优化连接链长度及反应条件,提升合成效率与产物纯度。

DOPE-Rhodamine,二油酰基磷脂酰乙醇胺

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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