英文名称:双磷酸-NHS,Bisphosphonic Acid-NHS Ester
中文名称:双磷酸-N-羟基琥珀酰亚胺酯
双磷酸-NHS是一种结合双磷酸基团与N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)活性酯的化合物,其核心结构包含两个磷酸根通过中心碳原子连接(P-C-P骨架),末端修饰NHS酯基团。这种设计使其兼具双磷酸盐的骨靶向特性与NHS酯的高效偶联能力。双磷酸基团可特异性结合骨组织中的羟基磷灰石,抑制破骨细胞活性,而NHS酯基团则能与含氨基的生物分子(如蛋白质、多肽)形成稳定酰胺键,实现骨靶向载体与生物活性分子的共价连接。
在生物医学领域,双磷酸-NHS常用于构建骨靶向药物递送系统。例如,将其与*骨质疏松药物偶联,可增强药物在骨组织的局部富集,减少全身分布带来的副作用。此外,该化合物还可用于骨组织工程,通过修饰纳米材料表面,赋予其骨亲和性,促进成骨细胞黏附与增殖。其反应条件温和,在弱碱性缓冲液中即可完成偶联,且对生物分子活性影响较小。
合成方面,双磷酸-NHS通常通过双磷酸衍生物与NHS在碳二亚胺类催化剂作用下发生酯化反应制备。纯化后需在惰性气体保护下低温储存,以防止NHS酯水解。该化合物在骨疾病治疗、骨再生医学及生物材料功能化中具有重要应用价值。

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