英文名称:Folate-NHS,Folic Acid-NHS Ester
中文名称:叶酸-N-羟基琥珀酰亚胺酯
Folate-NHS是一种结合叶酸(Folic Acid)与NHS活性酯的复合物。叶酸是一种水溶性B族维生素,其受体在多种组织(如胎盘、肾脏)及病理状态(如炎症、肿瘤)中高表达。NHS基团则通过与胺基分子反应,支持叶酸与载体(如纳米粒、聚合物)的共价结合,实现靶向递送或生物标记。
在靶向递送中,Folate-NHS通过叶酸受体介导的内吞作用,可增强载体对特定细胞的识别能力。例如,将其修饰于聚乳酸(PLA)纳米粒表面后,药物在叶酸受体阳性细胞中的摄取量显著提升。此外,该复合物还可用于构建诊断探针,通过与荧光量子点或磁性颗粒结合,支持细胞表面叶酸受体的成像检测。
Folate-NHS的制备通常涉及叶酸的活化与NHS基团的引入。其纯度与活性受反应溶剂(如二甲基甲酰胺,DMF)与催化剂(如碳二亚胺,EDC)的影响,需通过薄层色谱(TLC)与核磁共振(NMR)严格监控。储存时需置于惰性气体环境中,防止叶酸氧化导致活性降低。
在生物材料修饰中,Folate-NHS可改善材料的细胞特异性。例如,修饰聚乙二醇(PEG)化脂质体后,其靶向效率较未修饰载体提升。此外,该复合物还可用于标记蛋白质,通过与抗体或酶的偶联,实现细胞表面受体的定量检测。
Folate-NHS的应用需注意叶酸受体在不同细胞类型的表达差异。研究显示,其在卵巢癌、乳腺癌细胞中的表达量较高,而在正常细胞中较低。此外,NHS与胺基的反应需在低温条件下进行,以避免叶酸降解。
目前,Folate-NHS已广泛应用于靶向递送、细胞成像及诊断试剂开发。其模块化设计使其成为连接叶酸受体与载体的通用平台,为疾病机制研究与疗法开发提供了灵活工具。

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