英文名称：喜树碱CPT-OH，Hydroxy-Camptothecin

中文名称：羟基喜树碱

羟基喜树碱（CPT-OH）是喜树碱家族中经结构优化引入羟基（-OH）的代表性衍生物。与天然喜树碱相比，其羟基位置通常位于内酯环的α位或侧链，这一修饰显著提升了分子的极性和水溶性，同时保留了与拓扑异构酶I结合的关键药效团。羟基的存在使其更易与生物大分子或纳米材料通过氢键或共价键相互作用，为药物递送系统设计提供了灵活的功能化接口。例如，在脂质体包封中，羟基可与磷脂头基形成氢键，增强药物负载稳定性。

该物质以淡黄色结晶性粉末形式存在，纯度可达99%，熔点约270-275℃。其溶解性较天然喜树碱改善明显，可溶于DMSO、甲醇等有机溶剂，部分工艺优化产物可微溶于水。储存条件需严格避光、干燥，置于-20℃低温环境，以防止内酯环水解导致活性降低。作为科研试剂，羟基喜树碱主要用于拓扑异构酶抑制机制研究、药物递送载体开发及细胞活性筛选。

羟基喜树碱的制备工艺包括天然喜树碱的化学氧化或生物催化转化。例如，可通过选择性氧化将10-位甲基转化为羟甲基，或通过酶促水解引入羟基。在应用中，羟基喜树碱可与聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）结合，构建可降解的微球制剂；或与金纳米粒表面羧基反应，实现光热协同治疗。此外，其羟基末端可进一步修饰，连接靶向肽或荧光基团，用于体内分布研究或成像引导。

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