中文名称:喜树碱-羟基衍生物
CPT-OH是喜树碱(Camptothecin, CPT)经化学修饰引入羟基(-OH)官能团后的衍生物。喜树碱是一种天然生物碱,其核心结构包含五环内酯和α-羟基δ-内酰胺环,而羟基的引入通常发生在内酯环的侧链位置。这一修饰旨在改善喜树碱的水溶性及生物利用度,同时保留其与拓扑异构酶I结合的核心活性。羟基的存在使其更易与极性溶剂或含羧基/氨基的载体分子相互作用,为后续功能化提供反应位点。
该物质以淡黄色或白色结晶粉末形式存在,纯度可达98%以上,熔点范围约260-265℃。其溶解性较未修饰喜树碱显著提升,可溶于DMSO、乙醇等有机溶剂,部分衍生物经工艺优化后可微溶于水。储存条件需严格避光、密封,置于-20℃低温环境,以防止内酯环开环导致活性丧失。作为科研试剂,CPT-OH主要用于拓扑异构酶抑制机制研究、药物递送系统开发及生物活性筛选。
CPT-OH的制备工艺通常包括喜树碱的侧链氧化或酯水解反应,再通过选择性保护/脱保护策略引入羟基。例如,可通过过氧酸氧化将甲基转化为羟甲基,或通过酶催化水解酯键生成羟基。在应用中,CPT-OH可与聚乙二醇(PEG)结合,构建长循环药物载体;或与纳米粒表面羧基反应,实现靶向递送。此外,其羟基末端可进一步修饰,连接荧光探针或生物素,用于细胞定位研究。

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