产品名称:DSPE-TK-PEG,磷脂-酮缩硫醇-聚乙二醇2000的应用场景与临床价值
1. 应用场景与临床价值
癌症治疗:
包裹化疗药(如紫杉醇、阿霉素)或基因药物(如siRNA),通过TK键的还原响应性实现肿瘤靶向释放,提高疗效并减少副作用。例如,在乳腺癌模型中,DSPE-TK-PEG-MW:2K脂质体肿瘤蓄积量是游离药物的3-5倍,抑瘤效果显著增强。
适配抗体-药物偶联物(ADCs),如抗HER2抗体-DSPE-TK-PEG,精准递送至肿瘤细胞,利用TK键断裂实现细胞内药物释放。
炎症性疾病:
靶向炎症部位(如类风湿性关节炎关节),通过TK键断裂释放抗*药物,减少关节损伤。
基因治疗与成像:
作为基因载体(如mRNA、siRNA),提高转染效率;适配荧光探针(如Cy5)或放射性核素(如⁶⁸Ga),构建多模态成像探针,用于肿瘤定位或疾病早期诊断。
2. 操作与储存要点
合成与偶联:
通过NHS酯活化法或点击化学(如CuAAC/SPAAC)将DSPE、TK与PEG偶联;反应在弱碱性条件(pH 7.5-8.5)下进行,控制温度(20-37℃)和时间(1-4小时),避免副反应。
溶解于DMSO/DMF等有机溶剂,工作液浓度通常为1-10 mM,现配现用。
自组装与纯化:
在水溶液中通过疏水作用自组装成脂质体或胶束,可通过超声、挤压或透析优化粒径与稳定性;反应后通过凝胶过滤或透析去除游离试剂。
储存稳定性:
长期保存需-20℃以下避光、干燥密封,防止水解或氧化降解;复溶后溶液4℃短期使用(≤1周),禁止直接暴露于强光或高温。
3. 优势与局限性
优势:
智能可控释放:TK键的还原响应性实现精准药物释放,适配肿瘤微环境或炎症部位。
生物相容性高:PEG与DSPE协同增强水溶性、稳定性及体内循环时间,适配活体实验。
多功能集成:支持药物递送、基因治疗、成像及联合治疗,跨学科应用广泛。
局限性:
环境敏感性:pH、温度及溶剂极性影响TK键断裂效率;长期储存或反复冻融可能导致降解。
批次差异:不同供应商或批次的纯度、分子量分布需验证后使用。
毒性限制:仅限科研/工业用途,高浓度可能引起细胞毒性;需优化浓度范围以平衡效果与安全性。

关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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