英文名称：Methotrexate-Dibenzocyclooctyne，MTX-DBCO

中文名称：甲氨蝶呤-二苯并环辛炔

MTX-DBCO是将*叶酸药物甲氨蝶呤（MTX）与DBCO基团结合的复合分子。MTX通过抑制二氢叶酸还原酶，阻断肿瘤细胞DNA合成所需的四氢叶酸生成，其分子结构中的谷氨酸尾端赋予其水溶性，而蝶啶环与对氨基苯甲酰基团则是关键药效基团。DBCO的引入为MTX赋予了生物偶联能力，使其能够与叠氮化物修饰的载体结合，拓展了其应用范围。

在合成过程中，MTX的羧基或氨基位点常作为连接位点。例如，通过活化MTX的羧基与DBCO-胺的氨基形成酰胺键，或利用MTX的氨基与DBCO-羧酸的羧基反应，均可构建稳定的MTX-DBCO结构。连接臂的选择需平衡分子稳定性与释放效率：短链连接臂可能使MTX更易释放，而长链或可降解连接臂则可延长药物作用时间。

MTX-DBCO的核心价值在于其作为靶向药物载体的潜力。通过与叠氮化物修饰的叶酸受体靶向配体（如叶酸-N₃）结合，可制备靶向肿瘤细胞的纳米药物。叶酸受体在多种肿瘤细胞表面高表达，而正常细胞表达较低，这种差异使MTX-DBCO偶联物能够实现选择性递送。此外，DBCO的无铜点击反应避免了铜离子对MTX活性的潜在影响，保障了药物稳定性。

在应用研究中，MTX-DBCO已被用于构建pH响应型递送系统。例如，将MTX-DBCO与叠氮化物修饰的聚乙二醇-壳聚糖（PEG-CS-N₃）结合，制备的纳米颗粒在肿瘤酸性环境中可加速MTX释放，提高局部药物浓度。同时，MTX本身作为叶酸拮抗剂，其偶联物可能通过双重机制抑制肿瘤生长：一方面直接阻断DNA合成，另一方面通过靶向递送减少系统毒性。

MTX-DBCO的分子量通常在500-3000 Da之间，具体取决于连接臂长度与修饰程度。存储时需避光、密封，并在4℃条件下保存，以防止MTX降解。目前，该分子主要用于科研领域，探索其在靶向治疗与联合用药中的可能性，为优化MTX的临床应用提供新工具。

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