英文名称：Camptothecin-Dibenzocyclooctyne，CPT-DBCO

中文名称：喜树碱-二苯并环辛炔

CPT-DBCO是一种通过化学修饰将喜树碱（CPT）与二苯并环辛炔（DBCO）基团结合的复合分子。喜树碱作为核心结构，源自天然植物喜树，其分子内含有的内酯环是抑制DNA拓扑异构酶I的关键活性位点。DBCO基团则是一种无铜点击化学试剂，能够与含叠氮化物（-N₃）的分子发生特异性反应，形成稳定的C-N键。这种设计使得CPT-DBCO兼具药物活性与生物偶联功能，为药物递送系统的开发提供了新思路。

在合成路径中，CPT的羟基位点通常通过酯化或酰胺化反应与含DBCO的连接臂结合，形成稳定的共价键。连接臂的选择直接影响分子的稳定性与释放特性。例如，若采用可降解的酯键连接，CPT-DBCO在体内可能通过酯酶作用逐步释放游离喜树碱；若使用更稳定的酰胺键，则需依赖其他条件触发药物释放。这种模块化设计使CPT-DBCO能够适配不同的递送需求。

CPT-DBCO的核心优势在于其生物正交反应活性。DBCO基团可与叠氮化物修饰的载体（如聚乙二醇、纳米颗粒或抗体）快速偶联，形成靶向药物复合物。例如，通过将CPT-DBCO与叠氮化物修饰的透明质酸（HA-N₃）结合，可制备肿瘤微环境响应型纳米药物，利用HA在肿瘤组织的高表达实现靶向富集。此外，DBCO的无铜点击反应条件温和，避免了传统铜催化反应对生物分子的潜在损伤。

在应用场景中，CPT-DBCO常作为前药或偶联物的中间体，用于构建智能药物递送系统。其分子量可通过调节连接臂长度灵活控制，常见范围为1000-5000 Da。存储时需避光、干燥，并在-20℃条件下保存，以防止内酯环开环导致活性丧失。目前，该分子主要用于科研领域，探索其在靶向治疗与可控释放中的潜力。

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