MPEG-TK-NHS，甲氧基聚乙二醇-酮硫醇-活性酯用于药物递送

甲氧基聚乙二醇-酮硫醇-活性酯（MPEG-TK-NHS）是一种功能化聚乙二醇（PEG）衍生物，广泛用于药物递送、纳米载体修饰和可控药物释放系统。该分子由三部分组成：甲氧基聚乙二醇（MPEG）提供水溶性、稳定性和生物相容性；硫醇-酮（TK, thioketal）连接桥可响应氧化性或还原性环境，实现可控断裂；NHS活性酯末端用于与氨基功能分子形成共价结合，实现化学偶联。MPEG-TK-NHS结合了聚乙二醇的亲水性、可控降解性和高反应活性，使其在化学修饰和生物应用中具有多功能性。

MPEG-TK-NHS的合成通常分为三个关键步骤：首先是甲氧基聚乙二醇的活化与硫醇-酮桥的引入。MPEG的羟基通过酯化或碳酸酯化反应与硫醇-酮连接单元偶联，在碱性或中性溶剂体系中进行，生成MPEG-TK中间体。该步骤需要控制溶液pH和温度，以保证羟基完全反应，同时避免PEG链降解或硫醇氧化。硫醇-酮桥的引入赋予分子响应性，能够在氧化应激或还原环境中断裂，为智能药物递送提供基础。

第二步是羧基活化生成NHS活性酯。MPEG-TK中间体的羧基通过碳二亚胺偶联剂（如EDC, 1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐）活化，形成O-酰基异氰脲中间体，再与N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）反应生成MPEG-TK-NHS活性酯。该反应在有机溶剂或有机-水混合体系中进行，通常在室温或略低温条件下，避免活性酯水解和PEG链降解。通过调整反应时间和缓冲体系，可控制NHS活性酯的产率和纯度。

第三步是产物的纯化与表征。由于反应混合物中存在未反应的PEG、EDC副产物、NHS及溶剂，通常采用透析、凝胶色谱或硅胶柱层析进行纯化。透析可去除低分子量杂质，保留分子量较大的MPEG-TK-NHS；凝胶色谱（如Sephadex G系列）可根据分子量差异分离产物与副产物；反相或正相柱层析可进一步提高纯度。纯化过程中需避光操作，以防活性酯水解和分子降解。

纯化后的MPEG-TK-NHS通过多种表征手段确认结构和功能性。核磁共振（NMR）可验证PEG链长度、硫醇-酮桥和NHS基团的化学环境；红外光谱（FTIR）可检测羧基活化及酯键形成情况；质谱（MS）可确认分子量和结构完整性；紫外-可见光谱可监测NHS活性酯的吸收峰。通过这些方法可确保产物具有高纯度、高反应活性和可控降解性能。

MPEG-TK-NHS的化学特点在于末端NHS活性酯提供可控的化学偶联能力，可与氨基功能化药物、蛋白质或纳米载体形成稳定的酰胺键；中间硫醇-酮桥提供响应性，使偶联产物在特定氧化或还原环境下断裂，实现可控药物释放；PEG链提供水溶性、分散性及生物相容性，减少非特异性吸附和免疫反应。

综上所述，MPEG-TK-NHS是一种多功能PEG衍生物，其合成包括MPEG链与硫醇-酮桥连接、羧基活化形成NHS活性酯、以及高效纯化和表征。通过严格控制反应条件、纯化流程和结构表征，可获得高纯度、高反应活性和响应性明确的功能化PEG分子，为药物递送系统、纳米材料修饰和智能释放体系提供可靠化学基础。

产品名称：MPEG-TK-NHS

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物.

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

推荐产品：

Cy5-药物rhCNB，Cy5标记药物rhCNB的

CY5-Ivermectin，CY5标记伊维菌素的

CY5-Insulin，CY5标记胰岛素的

Cy5-Insulin，lns，，Cy5标记胰岛素的

CY5-Isomaltohexaose，CY5标记异麦芽六糖的

仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.09