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DOPE-PEG-Heparin的动态化学键与响应性
发布时间:2025-11-12     作者:wyh   分享到:

产品名称:DOPE-PEG-Heparin的动态化学键与响应性

1. 核心结构组成与功能模块

DOPE(二油酰磷脂酰乙醇胺)

疏水锚定基团:作为脂质体/纳米颗粒的核心结构,嵌入双分子层提供稳定性,增强生物膜结合能力,支持药物包载与递送。其双链脂肪酸结构赋予载体动态流动性,适配膜融合与药物释放需求。

生物相容性:天然磷脂衍生物特性降低免疫原性,适配活体应用。

PEG(聚乙二醇)

长循环效应:亲水链延长纳米载体血液循环时间(半衰期48-72小时),减少单核吞噬系统清除,提升靶向效率。

空间屏障:减少非特异性吸附与蛋白冠形成,维持载体稳定性。

Heparin(肝素)生物活性骨架

抗凝血与抗血管生成:硫酸化多糖链通过增强抗凝血酶III活性抑制凝血酶,同时通过阻断FGF/VEGF信号通路抑制肿瘤血管生成。

负电性调控:硫酸基团赋予强负电性,影响细胞摄取效率,适配靶向递送需求。

2. 动态化学键与响应性

共价键网络:DOPE与PEG通过酯键/酰胺键连接,PEG与Heparin通过酰胺键偶联,形成稳定网络。EDC/NHS缩合或点击化学确保高效偶联,产率>80%。

非共价相互作用:PEG链的静电排斥减少非特异性吸附,Heparin的负电性与DOPE的脂质特性平衡,优化细胞摄取效率。

环境响应性:

pH/氧化还原敏感:PEG链在酸性肿瘤微环境中部分水解,实现可控释放;Heparin的硫酸基团在酸性条件下质子化,影响电荷分布与靶向性。

电荷调控:Heparin的负电性与PEG的亲水性协同,适配电位敏感型递送系统。

3. 合成路径与工艺优化

模块化构建

DOPE活化:通过硫代乙酸或EDC/NHS活化羧基,引入反应位点。

PEG连接:采用EDC/NHS缩合或点击化学,将活化DOPE与Heparin通过PEG桥联。

纯化与验证:HPLC/透析纯化,通过¹H NMR、质谱(MS)及荧光光谱确认结构与纯度(>95%)。动态光散射(DLS)与透射电镜(TEM)评价粒径分布与形貌特征。

工艺优化方向

稳定性增强:惰性气体保护、低温储存(-20℃)避免氧化降解;引入连接臂(如C4链)减少空间位阻。

规模化生产:连续流合成工艺提升均一性,微波/超声辅助加速反应,降低成本。

功能扩展:结合靶向肽(如RGD、iRGD)或pH敏感脂质,构建多功能载体。

DOPE-PEG-Heparin

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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