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DOPE-PEG-OPSS的结构特性与化学设计
发布时间:2025-11-12     作者:wyh   分享到:

产品名称:DOPE-PEG-OPSS的结构特性与化学设计

1. 结构特性与化学设计

核心架构:由三部分组成——DOPE(1,2-二油酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺)提供双油酰链(C18:1)的疏水性和膜融合能力,促进内体逃逸;PEG(聚乙二醇)赋予亲水性、生物相容性及长循环特性,减少免疫原性;OPSS(邻吡啶二硫代硫酸酯)通过二硫键(-S-S-)与巯基(-SH)反应,实现靶向偶联。分子量可定制(如1k、2k、5k、10k等),PEG链长影响循环时间与稳定性。

功能化设计:OPSS基团可与抗体、肽段或蛋白质中的巯基发生特异性反应,形成稳定二硫键,适用于靶向药物递送;DOPE的锥形结构增强纳米载体稳定性,促进细胞膜融合;PEG链形成水化层,减少非特异性吸附。

2. 合成工艺与质量控制

合成策略:

DOPE-PEG连接:通过NHS酯化或EDC/NHS活化酰胺化反应,将DOPE与PEG偶联。例如,DOPE的羟基与PEG末端的羧基反应生成酯键,或DOPE的氨基与PEG的NHS酯反应形成酰胺键。

OPSS引入:通过化学反应将OPSS基团连接到PEG另一端,如通过硫醇-二硫键交换反应或金属配位。反应需控制pH(7.0-8.0)、温度(室温至40℃)及惰性气体保护,避免氧化降解。

纯化与表征:HPLC/SEC纯化确保纯度≥95%;NMR、FTIR、质谱验证结构完整性;DLS测定纳米粒尺寸(50-200 nm);荧光光谱确认光学性能;内毒素含量<1 EU/mg,符合FDA/EMA标准。

3. 生物医学应用场景

靶向药物递送:

癌症治疗:通过OPSS与肿瘤靶向抗体(如抗HER2抗体)偶联,实现精准递送,提高化疗药物(如紫杉醇)在肿瘤部位的富集效率,减少对正常组织的毒性。

基因治疗:包裹siRNA、mRNA或质粒DNA,利用pH响应性实现细胞内精准释放,用于基因编辑或肿瘤疫苗开发。

生物成像与诊断:

荧光成像:结合荧光染料(如Cy3/Cy5)构建探针,用于实时追踪肿瘤细胞或监测药物分布。

多模态成像:结合放射性核素(如⁶⁸Ga)或磁性纳米颗粒,构建荧光-PET/MRI双模态探针,提升成像对比度。

炎症与感染性疾病:靶向炎症部位或感染灶,递送抗生素或抗炎药物,减少全身性副作用。

DOPE-PEG-OPSS

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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