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NHS-VC-PAB-MMAE的基本信息
发布时间:2025-11-13     作者:zyl   分享到:

名称: NHS-VC-PAB-MMAE

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

保存:冷藏

供应:西安齐岳生物科技有限公司

 NHS-VC-PAB-MMAE


NHS-VC-PAB-MMAE 是一种常用于生物偶联研究的连接子-药物结构单元(linker-drug conjugate),由活性酯端基、可裂解二肽连接片段以及高活性的小分子载荷组成。该化合物在构建抗体偶联体系、靶向分子载体及生物材料功能化等研究中具有较高的应用价值。通过合理的化学设计,它能在生理条件下保持稳定,同时在特定环境中实现可控释放,是现代生物化学与材料化学中常用的多功能连接结构。

分子中含有四个关键结构单元,分别为 NHS 活性酯基(N-hydroxysuccinimide ester)、VC 二肽(Valine-Citrulline)、PAB(p-aminobenzyl carbamate)自解离基团 以及 MMAE(Monomethyl auristatin E) 功能基团。这些部分的组合使 NHS-VC-PAB-MMAE 兼具反应活性、化学稳定性与环境响应特性,可实现分步化修饰和可控释放。

首先,NHS 活性酯基 是一种常见的羧酸活化形式,能够与分子中的伯胺或次胺反应生成稳定的酰胺键。该基团反应条件温和、效率高,适合与含氨基的蛋白质、肽链或聚合物进行偶联。通过该反应,MMAE 部分可被精确连接到目标分子上,从而实现结构上的定向修饰。NHS酯同时具有较好的溶解性和反应兼容性,可在有机溶剂或缓冲体系中操作,反应后副产物易于去除,方便纯化。

其次,VC 二肽结构(缬氨酸-瓜氨酸) 是一种可被细胞内酶切割的连接片段。其主要特点是能在一般环境中保持稳定,而在特定条件下被裂解。该二肽段能在体系中起到“开关”作用,用于实现分子在特定环境下的定向释放。VC连接片段的存在,使得MMAE部分的释放过程具备可调性,在设计生物响应型体系或环境触发型材料时非常有用。

第三部分,PAB(p-aminobenzyl carbamate)自解离单元,是一个在连接子被断裂后可自动分解的“传递结构”。当VC键被切割时,PAB单元能快速发生自发断裂,释放出负载分子MMAE,从而确保释放过程简洁、高效。这种设计能够避免中间产物的积累,使释放出的分子保持原有活性。

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