FAPI-74是一种基于成纤维活化蛋白(Fibroblast Activation Protein, FAP)抑制剂结构衍生的分子探针,属于FAP靶向配体系列。其结构在FAP特异性配体的基础上引入了高亲和力骨架,并通过螯合基团实现放射性或荧光标记,是研究FAP表达、组织间质反应和肿瘤微环境的重要化学工具。FAPI-74以其较高的结合选择性、优良的分子稳定性及较好的体内分布特征,广泛应用于FAP相关研究和影像探针开发领域。
成纤维活化蛋白(FAP)是一种Ⅱ型跨膜丝氨酸蛋白酶。FAPI系列化合物通过识别并结合FAP的活性中心,从而实现特异性定位。FAPI-74的分子结构基于喹唑啉酮(quinoline)与吡咯啉酮(pyrrolidone)骨架组合,在末端含有一个氮杂双羧酸螯合结构,可与金属离子形成稳定络合物,例如^68Ga、^177Lu或^18F等同位素。这一设计使FAPI-74能够在分子成像、放射示踪和药物分布研究中发挥重要作用。
FAPI-74相较早期的FAPI-02、FAPI-46等分子,在结构上进行了优化,使其在稳定性和体内分布上表现更优。其螯合基团多采用NOTA或DOTA衍生物,能够与多种放射性核素形成配合物。该分子在结合FAP后具有较快的组织清除特性,减少了非特异性背景信号,使其在影像分析中具有更高的信噪比。

英文名 FAPI-74
CAS号 2374782-76-8
分子量 735.83
分子式 C36H49N9O8
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液
保存:冷藏
供应:西安齐岳生物科技有限公司
在化学性质方面,FAPI-74为浅黄色至淡棕色固体,通常溶于极性溶剂如DMSO或乙醇中。其化学结构中含有多个羧基与酰胺键,赋予了良好的水溶性与稳定性。实验中可用于配位金属离子以制备金属标记探针,或者通过化学修饰引入荧光基团用于共聚焦显微镜成像。
在应用领域上,FAPI-74广泛用于研究成纤维细胞的活化机制、间质蛋白分布及组织修复过程。其高选择性结合能力可用于体外受体结合实验或细胞摄取研究,从而评估FAP表达水平。此外,FAPI-74也被应用于新型探针的设计中,用于构建FAP靶向纳米颗粒、荧光成像探针以及多模态影像体系。
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FAPI-74,2374782-76-8
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