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Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE功能化小分子复合物
发布时间:2025-11-13     作者:zyl   分享到:

名称:Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

保存:冷藏

供应:西安齐岳生物科技有限公司

Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE

Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE 是一种基于连接子-药物偶联理念设计的功能化小分子复合物,包含马来酰亚胺(Mal)、聚乙二醇三聚体(PEG3)、葡萄糖醛酸(Glucuronide)、自裂解基团 MABC 以及高效细胞毒性小分子 MMAE(Monomethyl Auristatin E)等结构单元。该化合物主要用于构建可控释放型偶联体系,通过化学连接实现小分子与靶向载体间的稳定结合,并在特定条件下释放有效组分。

在结构上,Mal-PEG3 片段为该分子提供了良好的空间柔性与反应活性。马来酰亚胺(Mal)基团能够与巯基(–SH)发生选择性反应,形成稳定的硫醚键,从而可与含半胱氨酸残基的蛋白质、肽链或其他分子偶联。PEG3 片段则通过引入适当长度的亲水链,改善分子的溶解性与分散性,减少非特异性吸附,提高体系的整体均一性和反应效率。

Glucuronide(葡萄糖醛酸)部分在该分子中起到“可切割键”的作用。其化学结构可被特定条件下的酶或化学环境识别并裂解,从而实现连接子断裂与活性成分 MMAE 的释放。这种设计理念使得化合物在体系中保持稳定,在特定条件下才释放有效组分,达到可控反应和空间选择性的效果。

MABC(para-Aminobenzyl carbamate)基团是一种常见的自裂解单元,用于构建可逆性连接结构。当上游的 Glucuronide 被切断后,MABC 通过自裂解反应将药效基团 MMAE 释放出来,从而实现精准的化学释放过程。此类设计能有效避免非特异性反应导致的提前释放,提高化合物在使用过程中的稳定性与反应可靠性。

MMAE(Monomethyl Auristatin E)是一种人工合成的小分子结构单元,具有高效的细胞微管结合能力,常用于生物偶联分子体系中作为反应活性组分。通过与 MABC-Glucuronide-PEG3-Mal 等连接子结合,可实现控制性释放,使其在反应完成后稳定存在并被有效利用。

总体来看,Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE 的设计兼顾了反应活性、溶解性与可控释放特征。其多段式结构使得分子具有灵活的化学修饰能力,可与多种生物或合成载体偶联,形成具有精确结构特征的复合体系。在化学合成、靶向递送、分子标记及功能化材料构建等领域均有广泛应用价值。

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