FAPI-4（Fibroblast Activation Protein Inhibitor-4）

FAPI-4 是一种专为靶向 Fibroblast Activation Protein（FAP，成纤维细胞活化蛋白）设计的高亲和力配体/抑制剂，具有“治疗+诊断”（theranostic）功能，是当前肿瘤及间质成纤维细胞标记研究中的热点化合物。其CAS号为 2374782-02-0。Medkoo+2密理博+2

一、结构与化学特性

FAPI-4 的化学式为 C₄₀H₅₄F₂N₁₀O₁₀，分子量约 872.93 g/mol。Medkoo+1 它基于喹啉（quinoline）骨架并连接多个配位/结合基团，包括氰基、二氟取代吡咯啉、胺环（piperazine）以及多羧酸配体结构。Medkoo

该分子设计目的是：一端与 FAP 高表达的成纤维细胞中的靶点结合，另一端预留与放射性同位素标记（如 ⁶⁸Ga、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu）或荧光/荧光探针偶联的位点，从而既可用于影像诊断，也可用于靶向治疗方案。SNM Journals+1

FAPI-4 在血清中的稳定性较好，对 FAP 的亲和力高（区别于 CD26 等相似酶的选择性优良）—因此被视为 FAP 靶向配体中应用潜力较大的代表之一。Medkoo

二、作用机制与生物靶标

FAP 是一种丝氨酸蛋白酶，通常在肿瘤间质中的肿瘤相关成纤维细胞（CAFs）中高表达，而在大多数正常组织中表达较低。这使得 FAP 成为一个具有诊断与治疗潜能的靶点。美化生化+1

FAPI-4 通过竞争性结合或抑制 FAP 的活性，使其能够被用于：

FAP 高表达组织（如某些实体瘤、肿瘤微环境中）定位与成像；

通过放射性标记的 FAPI-4 实现肿瘤的诊断（PET/CT 等）和可能的放射治疗（比如用 ¹⁷⁷Lu-标记的 FAPI-4）。

包装：瓶装

用：科研

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

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西安齐岳生物科技有限公司专注于荧光染料及其衍生产品的研发与供应，产品涵盖Cy系列、FITC、罗丹明等多种经典与新型荧光染料，种类齐全、品质稳定，广泛适用于荧光标记与生物成像。公司还提供多种荧光标记服务，标记对象包括蛋白质、多肽、氨基酸及小分子药物等，标记效率高，纯度优，满足科研和工业化多样化应用需求。

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