产品名称:DSPE-PEG-FA,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸
DSPE-PEG-FA 是由二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(DSPE)、聚乙二醇(PEG)和叶酸(FA)组成的功能化脂质 - PEG 衍生物,兼具脂质的疏水锚定、PEG 的长循环特性和叶酸的主动靶向功能。DSPE 作为疏水端,由两个硬脂酸链和磷脂酰乙醇胺骨架组成,亲脂性强,能稳定嵌入脂质体、纳米乳、脂质纳米粒等载体的磷脂双分子层,锚定效率高,生物相容性好,是脂质基载体的经典膜材;PEG 链作为连接臂,赋予分子良好的水溶性,避免脂质团聚,同时在载体表面形成亲水保护层,减少血清蛋白吸附和网状内皮系统清除,显著延长载体的体内循环时间;叶酸(FA)作为靶向配体,能与肿瘤细胞表面高表达的叶酸受体(FR)特异性结合,叶酸受体在卵巢癌、乳腺癌、肺癌等多种肿瘤细胞表面过度表达,而在正常组织细胞表面低表达,使载体具有天然的肿瘤靶向性。
该分子的核心应用是构建肿瘤靶向的长循环脂质基药物递送系统。在脂质体药物研发中,DSPE-PEG-FA 是常用的靶向辅料,通过 DSPE 嵌入脂质体双分子层,将 PEG 链和叶酸修饰于脂质体表面,实现 “PEG 化长循环 + 叶酸受体介导主动靶向” 的协同作用:PEG 链延长脂质体在体内的循环时间,为其到达肿瘤部位提供充足时间;叶酸与肿瘤细胞表面的叶酸受体特异性结合后,通过受体介导的内吞作用促进脂质体进入肿瘤细胞,显著提升药物在肿瘤部位的富集浓度,降低对正常组织的毒副作用,已广泛应用于阿霉素、紫杉醇等化疗药物的脂质体靶向制剂开发。
在脂质纳米粒(LNP)制备中,可用于核酸药物(如 siRNA、mRNA)的靶向递送,DSPE-PEG-FA 修饰的 LNP 能通过叶酸受体介导的内吞作用进入肿瘤细胞,提升核酸药物的胞内递送效率,同时 PEG 化减少 LNP 的免疫原性和毒性;在肿瘤成像领域,可修饰于荧光脂质体或磁共振造影剂载体表面,实现肿瘤部位的特异性成像,为肿瘤诊断和治疗效果评估提供依据;在疫苗递送中,可修饰于肿瘤疫苗载体表面,靶向叶酸受体阳性的抗原呈递细胞,增强疫苗的免疫原性,提升抗肿&免疫效果。其关键性能参数可通过 PEG 分子量调控(常用 1000-5000 Da),PEG 链过长可能影响叶酸与受体的结合效率,过短则长循环效果不佳;叶酸修饰度需精准控制,过高可能导致载体团聚,过低则靶向效果不明显。该分子优势在于靶向特异性强、生物相容性好、制备工艺成熟,是肿瘤靶向脂质基递送系统的核心辅料,在肿瘤化疗、核酸治疗、诊断成像等领域具有广阔应用前景。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年11月17日




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