Biotin-Andrographolide,生物素-穿心莲内酯,穿心莲内酯-Biotin的制备方法
生物素-穿心莲内酯(Biotin-Andrographolide)是一种通过化学偶联将天然活性成分穿心莲内酯(Andrographolide, AG)与生物素(Biotin)连接形成的功能性分子。穿心莲内酯是从穿心莲(Andrographis paniculata)中提取的二萜类内酯化合物,分子结构中含有多羟基和α,β-不饱和内酯环,具有化学反应活性,可作为亲核或亲电反应位点参与偶联。生物素是一种水溶性小分子维生素,含有噻唑环和羧基,可与链霉亲和素(Streptavidin)或亲和素(Avidin)高选择性结合。通过生物素偶联,穿心莲内酯获得了可视化和可捕获的功能,使其在药物靶标验证、蛋白质相互作用研究及分子探针开发中具有重要应用价值。
在化学组成上,Biotin-Andrographolide 由三个主要部分组成:穿心莲内酯骨架、生物素分子及连接桥基。穿心莲内酯提供活性二萜结构及羟基官能团,为偶联反应提供位点;生物素提供高亲和力的识别基团;连接桥通常为短链柔性分子(如亚甲基链或己二酸基),保证偶联分子的空间柔性,同时避免生物素与靶分子结合受阻。偶联后的产物兼具穿心莲内酯的化学骨架特性和生物素的识别能力,在水相和有机体系中均可稳定存在。
Biotin-Andrographolide 的制备方法主要包括以下步骤:
穿心莲内酯官能化
由于穿心莲内酯分子含有多个羟基,可通过酯化、醚化或酰化等方法在分子上的特定位点引入活化基团(如氨基或羧基衍生物),为后续与生物素偶联提供反应位点。官能化过程需温和条件(室温或低温),避免二萜骨架和内酯环降解,同时保持分子活性。生物素活化
生物素的羧基通常通过活化剂(如 EDC、DCC 或 NHS)形成活性酯或酰亚胺中间体,以增强其与穿心莲内酯羟基或胺基的偶联反应效率。活化过程中需控制水分,防止中间体水解,通常在无水有机溶剂如 DMF 或 DMSO 中进行。偶联反应
将官能化的穿心莲内酯与活化的生物素混合,在温和缓冲体系或有机溶剂中进行偶联反应。pH 通常调控在中性或轻微碱性(pH 7–8),以保持羟基亲核性,同时避免内酯环水解或黄酮骨架重排。反应可在室温或略低温度下进行数小时至过夜,以确保偶联效率。产物纯化
偶联完成后,需要通过透析、凝胶过滤或高效液相色谱(HPLC)去除未反应的生物素、穿心莲内酯及副产物。纯化后的 Biotin-Andrographolide 具有良好水溶性、化学稳定性和生物相容性,为下游实验提供高纯度产物。表征与验证
偶联产物可通过质谱(MS)、核磁共振(NMR)、红外光谱(IR)及紫外-可见光谱进行结构确认。通过分析偶联产物的特征峰、光学性质及生物素识别能力,可验证偶联效率和功能完整性。
Biotin-Andrographolide 的功能和应用包括:
靶标识别和蛋白质相互作用研究
利用生物素-亲和素系统,Biotin-Andrographolide 可用于捕获穿心莲内酯潜在靶蛋白或受体,实现蛋白质富集、免疫沉淀及分子相互作用分析。药物机制研究
通过标记穿心莲内酯,可追踪其在细胞或体外体系中的分布,解析与靶蛋白或代谢途径的结合机制,为药理学和药物研发提供实验依据。分子探针和成像应用
偶联后的分子可与荧光标记的链霉亲和素结合,用于荧光成像和定量分析,实现对穿心莲内酯分子在细胞或组织中的定位和动态追踪。生物化学实验工具
可用于 Western blot、ELISA、免疫沉淀及固相捕获实验,利用生物素-亲和素高特异性结合实现高灵敏度检测,为实验提供高选择性和可重复性。
产品名称:Biotin-Andrographolide
纯度:95%+
性状:固体或液体
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
厂家:齐岳生物

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齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务,如活性酯(NHS酯)、马来酰亚胺(MAL)、叠氮(N₃)、炔基(alkyne)等,便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合,实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外,齐岳生物还提供定制染料标记服务,包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物,满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。
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