产品名称：GW5074-NHS Ester，GW5074-琥珀酰亚胺酯的生物医学应用场景

1. 分子结构与化学特性

核心结构：GW5074是一种选择性c-Raf1激酶抑制剂，分子式为C₁₅H₈Br₂INO₂，分子量约520.94 Da。其结构包含溴代吲哚环和碘代苯基，通过抑制Raf/MEK/ERK信号通路调控细胞增殖。NHS酯（琥珀酰亚胺酯）通过PEG链或短链连接臂与GW5074共价结合，形成活性衍生物，赋予其与生物分子（如蛋白质、抗体、多肽）的伯胺基（-NH₂）发生酰胺化反应的能力。

化学活性：NHS酯在弱碱性条件（pH 8.0-9.0）下与氨基高效偶联，生成稳定酰胺键。反应半衰期约2-4小时，需避光、低温（-20°C）保存以防止水解或氧化。PEG链的引入增强水溶性和生物相容性，减少空间位阻。

物理性质：溶于DMSO、DMF等有机溶剂，水相反应需控制有机溶剂比例（≤10%）。光稳定性良好，适合长期成像实验。

2. 生物医学应用场景

化学生物学研究：用于标记蛋白质、抗体、多肽或氨基修饰的核酸，研究激酶依赖性生理过程（如细胞增殖、凋亡）。例如，通过偶联荧光染料（如Alexa Fluor 594）构建探针，实现细胞内Raf/MEK通路可视化。

药物递送系统：作为靶向载体，结合抗体或靶向肽实现肿瘤/炎症部位精准递送。可负载化疗药物、基因编辑工具（如CRISPR）或光敏剂，构建诊疗一体化平台（如化疗-光热联用）。

分子探针开发：用于下拉实验（pull-down）研究激酶相互作用网络，或作为荧光标记工具用于流式细胞术、共聚焦显微镜及超分辨成像（如STED）。

材料科学：功能性粒子（如纳米颗粒、脂质体）的荧光标记，用于微流控芯片或药物追踪。

3. 反应条件与优化策略

反应体系：推荐无胺缓冲液（如PBS、HEPES），pH 8.0-9.0，室温或4°C避光反应2-4小时。高浓度蛋白（>2 mg/mL）可减少非特异性结合，低温反应降低聚集风险。

纯化与表征：反应后需通过透析、超滤或HPLC去除未反应试剂及副产物。SDS-PAGE、质谱（MS）或荧光光谱验证标记效率。

稳定性控制：添加抗氧化剂（如抗坏血酸）延缓水解，避免pH>8.5导致水解加速或pH<7.0导致反应效率下降。

安全操作：佩戴防护装备（手套、护目镜），避免皮肤接触；废弃物按危险化学品处理。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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