中英文名称:PGA-TCO,聚谷氨酸-反式环辛烯
序列特征:以聚谷氨酸(PGA)为骨架,末端或侧链通过化学修饰引入反式环辛烯(TCO)基团,形成线性或支化结构。
PGA-TCO是生物材料与点击化学结合的典型代表。聚谷氨酸作为一种天然多肽,因其生物相容性和可降解性被广泛应用于药物递送、组织工程等领域。而TCO作为正交反应的核心活性基团,可通过与四嗪(Tetrazine)的快速环加成反应(反应速率达10³-10⁶ M⁻¹s⁻¹),实现分子或材料的精准偶联。
这种设计使PGA-TCO在生物成像、靶向治疗中展现出独特优势:例如,将TCO修饰的PGA与四嗪标记的荧光探针结合,可实时追踪药物在体内的分布;或通过TCO-四嗪反应将PGA水凝胶与功能分子动态连接,构建智能响应型材料。
其合成路径通常分为两步:首先通过化学合成或酶催化制备聚谷氨酸,再利用酰胺化或酯化反应将TCO基团引入PGA链端。研究显示,TCO的引入不影响PGA的降解性能,但需控制修饰比例以避免影响其生物活性。
目前,PGA-TCO已在纳米药物载体、生物传感器开发中取得阶段性进展,例如与四嗪-抗体偶联物结合,实现肿瘤微环境响应型药物释放。

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