中文名称：喜树碱-双环庚炔

英文名称：CPT-BCN，Camptothecin-Bicyclo[6.1.0]nonyne

喜树碱-BCN是一种将天然*肿瘤活性成分喜树碱（CPT）与双环庚炔（BCN）通过共价键连接的化合物，其设计旨在解决喜树碱水溶性差、生物利用度低的问题。CPT分子中的α-羟基内酯环是其活性中心，但该结构在生理条件下易水解失活。通过BCN的桥联作用，CPT被固定于聚合物载体或纳米颗粒表面，形成稳定的药物递送系统。例如，将CPT-BCN修饰于聚乙二醇（PEG）链端，可显著延长药物在血液循环中的半衰期，减少肾脏清除率。

在药物递送领域，CPT-BCN的优势在于其高反应活性与选择性。BCN可与含四嗪（TCO）基团的载体通过生物正交反应快速偶联，实现药物的精准负载。这种策略避免了传统化学偶联中可能引发的药物降解问题，保留了CPT的原始活性。此外，CPT-BCN还可用于制备刺激响应型药物载体，例如通过pH敏感键连接，使药物在肿瘤酸性环境中定向释放，提升治疗效果。

CPT-BCN的合成工艺已实现规模化生产，通过优化反应条件（如催化剂用量、反应时间），可将产物纯度提升至98%以上。其稳定性测试表明，在4℃条件下保存6个月后，药物活性未显著下降。动物实验显示，CPT-BCN修饰的纳米颗粒在肿瘤组织的蓄积量是游离药物的5倍以上，且未观察到明显全身毒性。未来，随着对肿瘤微环境机制的深入理解，CPT-BCN有望在个性化医疗中发挥更大作用。

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供应商信息：西安齐岳生物科技有限公司

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