产品名称：Pomalidomide-C6-NHS ester，泊马度胺-C6-活性酯

1. 合成路径与工艺优化

关键合成步骤：

中间体制备：先合成Pomalidomide-C6-CO₂H（通过4'位烷基化引入C6链和羧酸基团），再通过EDC/NHS活化体系将羧酸转化为NHS酯。反应在无水DMF/DMSO中进行，弱碱性（pH 8.0-8.5）条件促进酯化，室温避光反应1-2小时，产率＞90%。

纯化策略：HPLC或硅胶柱层析去除未反应物及副产物，确保纯度＞95%。产物需避光干燥保存，避免反复冻融。

条件优化：

溶剂选择：无水极性溶剂（如DMF）确保反应均一性，减少水解副反应。

活化剂：EDC/NHS体系高效催化羧酸与氨基的偶联；DMAP可加速酯化反应，提升产率。

2. 应用场景与核心价值

靶向药物递送：

PROTAC技术：作为连接子将CRBN配体（如Pomalidomide）与目标蛋白（如IKZF1/3）结合，形成三元复合物，介导靶蛋白的泛素化降解，用于多发性骨髓瘤等疾病治疗。

ADC连接子：偶联抗体与细胞毒性药物，实现肿瘤靶向递送，提升药物特异性与疗效。

生物成像与标记：

荧光标记：NHS酯活化后与荧光染料（如Alexa Fluor 405）或生物素结合，用于细胞成像、流式细胞术及HPLC分析。

蛋白标记：标记抗体、酶或受体，用于蛋白质相互作用研究或诊断试剂开发。

3. 挑战与优化方向

合成挑战：

反应效率：需优化投料比（如EDC/NHS与羧酸的比例）、温度及pH值，以减少副产物（如未反应NHS或水解产物）生成。

纯度控制：通过HPLC纯化确保产物纯度＞95%，避免批次差异影响生物活性。

生物相容性与毒性：

活性保留：需验证标记后Pomalidomide的CRBN结合能力及抗肿瘤活性是否保留。

毒性评估：通过细胞毒性试验（MTT、流式细胞术）和动物模型评估安全性，避免免疫原性或代谢毒性。

代谢稳定性：

体内行为：需明确标记物在体内的代谢途径（如肝酶降解、肾排泄）及潜在蓄积风险，确保长期安全性。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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