中文名称：喜树碱-四嗪

英文名称：Camptothecin-Tetrazine，CPT-Tz

CPT-Tz是一种通过化学修饰将喜树碱（CPT）与四嗪（Tetrazine）基团结合的分子复合物。喜树碱作为天然生物碱，其核心作用机制是通过抑制DNA拓扑异构酶I，干扰DNA复制与转录过程。四嗪基团则因其独特的六元杂环结构（含四个氮原子），具备高反应活性，可与含反式环辛烯（TCO）的分子通过逆电子需求Diels-Alder反应（IEDDA）实现高效偶联。这种特性使CPT-Tz在生物医学领域展现出独特的应用潜力。

在药物递送系统中，CPT-Tz的生物正交反应活性成为关键优势。通过与TCO修饰的载体（如聚合物纳米颗粒、抗体或脂质体）结合，CPT-Tz可实现精准的靶向递送。例如，在肿瘤微环境中，TCO标记的靶向分子可特异性识别肿瘤细胞表面抗原，随后与CPT-Tz发生快速偶联，形成稳定的药物-载体复合物，减少对正常组织的损伤。此外，四嗪基团的反应条件温和，无需催化剂，降低了生物体内的潜在毒性。

CPT-Tz的物理化学性质也为其应用提供了便利。其分子结构中的聚乙二醇（PEG）链段（若存在修饰）可增强水溶性，延长血液循环时间，同时降低免疫原性。实验表明，CPT-Tz在有机溶剂（如DMSO、DMF）中溶解性良好，便于制剂加工。储存时需避光、低温，以防止四嗪基团分解或喜树碱结构异构化，确保活性成分的稳定性。

目前，CPT-Tz的研究正逐步向临床前阶段推进。其设计理念不仅限于单一药物递送，还可通过模块化修饰实现多功能集成。例如，将荧光探针或成像剂引入CPT-Tz结构，可构建诊疗一体化平台，实时监测药物分布与疗效。未来，随着生物正交化学与纳米技术的融合，CPT-Tz有望在个性化医疗中发挥更大作用，为复杂疾病的治疗提供创新解决方案。

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供应商信息：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

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