产品名称:2249935-92-8,Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP的核心化学结构与特性
一、核心化学结构与特性
分子标识:CAS号2249935-92-8,分子式C₃₄H₄₁N₇O₁₂,分子量739.73。结构由马来酰亚胺(Mal)、单聚乙二醇(PEG1)、缬氨酸-瓜氨酸(Val-Cit)二肽、对氨基苯甲酸(PAB)及对硝基苯酚(PNP)共价偶联而成,形成可降解的抗体药物偶联物(ADC)连接子。
关键功能基团:
马来酰亚胺(Mal):与抗体或蛋白质中半胱氨酸的巯基共价结合,形成稳定硫醚键,实现靶向偶联。
PEG1链:增强水溶性和分子柔韧性,减少免疫反应。
Val-Cit二肽:对组织蛋白酶B/L敏感,在肿瘤微环境中特异性切割,触发药物释放。
PAB-PNP:PAB作为自释放基团,确保药物活性完整释放;PNP提供活性离去基团,促进高效偶联。
二、功能与应用场景
抗体药物偶联物(ADC):
靶向递送:连接抗体与细胞毒性药物(如MMAE、DM1),通过抗体识别肿瘤表面抗原,内吞至溶酶体后,组织蛋白酶B切割Val-Cit,PAB自释放活性药物,实现精准杀伤。
降低毒性:酶响应释放特性减少对正常组织的暴露,提高治疗窗口。
生物医学研究:
分子标记:用于荧光探针、放射性标记或生物传感器,追踪细胞信号通路或酶活性。
纳米材料修饰:改善纳米颗粒亲水性,或作为交联剂制备水凝胶、薄膜。
蛋白组学:标记蛋白质/核酸探针,分析蛋白质相互作用或基因表达。
材料科学:
表面功能化:修饰医疗器械或生物芯片,减少非特异性吸附。
药物递送系统:优化脂质体、聚合物纳米粒的靶向性与稳定性。
三、合成与储存规范
合成路径:
模块化合成:通过固相或溶液相反应,依次偶联马来酰亚胺、PEG1、Val-Cit二肽及PAB-PNP单元。
关键步骤:PEG1链通过琥珀酸酐活化;Val-Cit二肽经EDC/NHS活化羧基后与氨基反应;PNP基团通过酯化引入。
储存条件:
长期储存:-20℃避光、干燥、密封保存,避免反复冻融;建议分装后充惰性气体(如氮气)。
短期使用:溶解后4℃避光保存,需在6小时内使用;运输时需避光防潮,室温下可稳定数周。
操作安全:
佩戴手套、护目镜,在通风橱中操作;禁止使用含氨基的缓冲液(如Tris),防止非特异性反应。
废弃物按危险废物处理,避免直接排放。

关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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