产品名称:DBCO-PEG14-NHS,二苯并环辛炔-十四聚乙二醇-活性酯
DBCO-PEG14-NHS 是一款长链 PEG 化的二苯并环辛炔(DBCO)活性酯类生物正交交联剂,分子结构由 DBCO 基团、十四聚乙二醇(PEG14)间隔臂及 NHS 酯(琥珀酰亚胺酯)基团构成,核心功能是通过 DBCO 的无铜点击化学活性与 NHS 酯的氨基反应活性,实现生物分子的高效修饰与偶联,尤其适用于需降低空间位阻、提升水溶性的复杂生物体系。
DBCO 是无铜点击化学中最常用的环炔类基团,可与叠氮化物(-N₃)发生应变促进的环加成反应(SPAAC),该反应无需铜催化剂及额外活化条件,在生理温度(37℃)、中性 pH 缓冲液中即可快速进行(二级速率常数约为 10³-10⁴ M⁻¹s⁻¹),反应特异性高,不与生物体内的氨基、羧基、巯基等官能团发生非特异性反应,副产物仅为稳定的三唑环,对细胞毒性极低,是活细胞、活体标记的理想选择。
十四聚乙二醇(PEG14)间隔臂是该化合物的核心优势所在:相较于短链 PEG(如 PEG3、PEG5),PEG14 的长链结构具有更显著的作用 —— 一是大幅提升分子水溶性,避免 DBCO 基团的疏水性导致的聚集问题,使试剂可直接溶解于 aqueous 缓冲液(如 PBS),无需有机助溶剂(如 DMSO),减少对生物分子(如蛋白、抗体)活性的影响;二是提供充足的柔性空间,有效缓解 DBCO 与 NHS 酯两端反应时的空间位阻,尤其当修饰的生物分子表面结构复杂(如抗体的抗原结合位点附近、纳米颗粒表面)时,PEG14 的长链可确保 DBCO 基团自由暴露,与叠氮化物高效反应;三是 PEG 的 “隐形” 特性可降低修饰后分子的免疫原性,减少在生物体内被免疫系统清除的速率,延长其血液循环时间,这对药物递送系统的构建至关重要。
NHS 酯基团作为经典的氨基反应活性位点,可在温和条件下(室温、pH 7.2-8.5)与伯氨基(如蛋白的赖氨酸残基、多肽的 N 端氨基、胺修饰的核酸或纳米载体)特异性反应,形成稳定的酰胺键,反应效率高(偶联率通常 > 90%),且操作简便,无需额外添加活化剂。
该交联剂的应用场景广泛:在蛋白修饰中,可用于抗体、酶、细胞因子的 DBCO 功能化 —— 通过 NHS 酯与蛋白氨基反应,将 DBCO 基团定点修饰到蛋白表面,修饰后的蛋白可通过 SPAAC 反应与叠氮标记的荧光探针、药物分子、纳米载体偶联,构建抗体 - 药物偶联物(ADC)、荧光标记抗体或靶向蛋白;在纳米载体构建中,可修饰脂质体、聚合物纳米颗粒、金纳米颗粒等载体表面,引入 DBCO 基团后,通过与叠氮修饰的靶向配体(如肽、糖类)偶联,提升载体的靶向递送效率(如靶向肿瘤细胞表面的 EGFR、HER2);在活细胞标记中,可先通过 NHS 酯与细胞表面的氨基(如膜蛋白的赖氨酸残基)反应,将 DBCO 基团锚定在细胞膜上,再加入叠氮标记的荧光染料或生物分子,实现细胞膜的快速、特异性标记,且不影响细胞活性;在核酸修饰中,可用于胺修饰的寡核苷酸(如 siRNA、DNA 探针)的 DBCO 标记,通过 SPAAC 反应实现核酸与蛋白或载体的偶联,助力基因递送与核酸成像研究。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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