产品名称:TCO-PEG24-DOPE,反式环辛烯-二十四聚乙二醇-二油酰磷脂酰乙醇胺
TCO-PEG24-DOPE 是一款功能化磷脂类试剂,分子结构由反式环辛烯(TCO)、二十四聚乙二醇(PEG24)间隔臂及二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)构成,核心功能是作为脂质体或细胞膜的组成成分,通过 TCO 的生物正交反应活性实现载体的靶向修饰或荧光标记,是药物递送与细胞成像领域的关键材料。
各组件的功能定位明确且协同:DOPE 是一种天然磷脂,由亲水性的磷酸乙醇胺头部与疏水性的二油酰基尾部(两个含 18 个碳原子、一个双键的脂肪酸链)构成,具有典型的两亲性结构,是脂质体构建的核心成分之一 —— 在脂质体形成过程中,DOPE 的疏水尾部可与其他磷脂(如 DSPC、胆固醇)的疏水部分通过疏水相互作用结合,形成脂质双分子层,亲水性头部则朝向水相,维持脂质体的稳定性;同时,DOPE 具有 “非 lamellar 相” 特性,在酸性条件下(如肿瘤微环境、细胞内体)可发生构象变化,促进脂质体与内体膜的融合,实现药物的高效内体逃逸,提升药物递送效率,这对基因药物(如 siRNA、mRNA)、小分子化疗药物的胞内释放至关重要。
TCO 基团是生物正交反应的关键亲双烯体,可与四嗪(Tetrazine)基团发生极速的逆电子需求 Diels-Alder 反应(IEDDA),该反应无需催化剂,反应速率常数高达 10⁶-10⁷ M⁻¹s⁻¹,是目前最快的生物正交反应对之一,且副产物仅为氮气,对生物体系无毒性,可在生理条件下实现快速偶联 —— 这意味着,将 TCO-PEG24-DOPE 掺入脂质体后,可通过与四嗪修饰的靶向配体(如抗体、肽、糖类)或荧光探针快速反应,实现脂质体的靶向功能化或荧光标记,无需复杂的预先修饰步骤,大幅简化实验流程。
二十四聚乙二醇(PEG24)间隔臂是该试剂的核心优势,其长链结构带来多重作用:一是显著提升脂质体的水溶性与稳定性 ——PEG24 的亲水性长链可在脂质体表面形成 “水化层”,减少脂质体之间的聚集,同时避免被血液中的调理素识别,降低单核 - 巨噬细胞系统(MPS)的清除,延长脂质体的血液循环时间(半衰期可延长数倍至数十倍),这对肿瘤靶向递送(依赖 EPR 效应)至关重要;二是提供充足的柔性空间,缓解 TCO 基团与 DOPE 之间的空间位阻,确保 TCO 基团能自由暴露在脂质体表面,与四嗪修饰分子高效反应;三是 PEG 的生物相容性可降低脂质体的免疫原性与细胞毒性,提升其在体内应用的安全性。
该试剂的应用主要集中在药物递送与细胞成像领域:在靶向脂质体制备中,是构建 “模块化” 靶向载体的核心材料 —— 先将 TCO-PEG24-DOPE 与其他磷脂按比例混合,制备空白 TCO-PEG24-DOPE 脂质体,再根据需求分别与四嗪修饰的靶向配体(如抗 HER2 抗体、RGD 肽)偶联,快速获得不同靶向性的脂质体,用于肿瘤、炎症等疾病的靶向药物递送;在基因递送中,可用于制备 TCO-PEG24-DOPE 阳离子脂质体,与带负电的核酸(siRNA、mRNA)通过静电作用形成脂质体 - 核酸复合物,再偶联四嗪靶向配体,提升基因在靶细胞内的转染效率,同时利用 DOPE 的内体逃逸能力促进核酸释放;在细胞成像中,可将 TCO-PEG24-DOPE 掺入细胞膜或脂质体后,与四嗪修饰的荧光染料(如 AF 488-Tetrazine、Cy5-Tetrazine)反应,实现细胞膜动态或脂质体在体内分布的实时荧光成像;在联合治疗中,可制备载药(如阿霉素)的 TCO-PEG24-DOPE 脂质体,同时偶联四嗪修饰的荧光探针与靶向配体,实现 “靶向递送 - 荧光成像 - 疗效监测” 一体化,为精准治疗提供支持。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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