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Mal-PEG2-Val-Cit-PABA-PNP,多功能化学连接分子
发布时间:2025-11-24     作者:axc   分享到:

Mal-PEG2-Val-Cit-PABA-PNP,多功能化学连接分子

Mal-PEG2-Val-Cit-PABA-PNP 是一种多功能化学连接分子,常用于药物偶联物(ADC)和可控释放体系的构建。其分子结构整合了马来酰亚胺(Mal)活性端、聚乙二醇(PEG2)链段、酰胺可裂解肽连接器(Val-Cit)、芳香羧酸间隔体(PABA)及对硝基苯酯(PNP)活性端。通过这种结构设计,Mal-PEG2-Val-Cit-PABA-PNP 能够实现靶向配体或抗体的选择性修饰,同时在特定条件下释放小分子负载,实现可控递送。

分子结构中的马来酰亚胺(Mal)端提供了高效的硫醇选择性反应能力,可与蛋白质或多肽中的自由巯基形成稳定的硫醚键。这一反应在温和条件下即可进行,具有高选择性和快速反应速度,使其成为抗体或其他含巯基生物分子修饰的理想选择。PEG2 链段在分子中起到空间缓冲作用,提高反应体系的溶解性和水相分散性,同时减轻大分子偶联后可能出现的空间阻碍效应。

Val-Cit-PABA 是一种经典的酰胺可裂解连接器,广泛应用于抗体-药物偶联物(ADC)中。Val-Cit 二肽能够被半胱天冬酶(Cathepsin B)特异性水解,PABA 间隔体在二肽裂解后触发自发的芳香酰胺断裂,从而实现负载小分子的释放。这种酶响应性和自裂解特性使 Mal-PEG2-Val-Cit-PABA-PNP 在体内能够实现环境敏感的可控释放,提高治疗或探针应用的选择性和效率。

PNP 端为对硝基苯酯活性基团,具有良好的亲核反应性,可与胺类分子形成稳定的酰胺键。在构建复合物或偶联药物分子时,PNP 提供了与氨基修饰小分子反应的可靠化学位点。该端的高活性确保偶联反应快速、高效,并可在温和缓冲条件下完成,从而保证大分子结构和功能的完整性。

Mal-PEG2-Val-Cit-PABA-PNP 的反应特点主要体现在三个方面:

  1. 选择性与专一性:Mal 端选择性修饰巯基,PNP 端高效偶联氨基,实现多功能偶联设计;

  2. 可控释放机制:Val-Cit-PABA 连接器响应半胱天冬酶裂解,触发负载分子的精确释放;

  3. 溶解性与空间调控:PEG2 链段改善水溶性并减少空间阻碍,提高偶联效率和体系稳定性。

在应用中,该分子可用于抗体-药物偶联物、荧光探针偶联以及多模块功能分子构建。通过 Mal-PEG2-Val-Cit-PABA-PNP,研究者能够在保持生物大分子活性和稳定性的同时,实现负载分子靶向递送和条件触发释放。这种特性在靶向治疗、分子成像及纳米药物递送系统开发中具有显著优势。

综上所述,Mal-PEG2-Val-Cit-PABA-PNP 作为一种多功能化学连接分子,结合了高选择性偶联、酶响应性可控释放以及 PEG 改性改善的溶解性,为药物偶联物和分子探针的精确设计提供了可靠平台,展示出在靶向递送和多功能体系构建中的广泛应用潜力。

产品名称:Mal-PEG2-Val-Cit-PABA-PNP 

纯度:95%+

性状:固体或液体

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

厂家:齐岳生物

Mal-PEG2-Val-Cit-PABA-PNP

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仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.09


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