Bis-Mal-amido-PEG11,二马来酰亚胺酰化 PEG11的合成路线
Bis-Mal-amido-PEG11 是一种双官能团聚乙二醇(PEG11)衍生物,两端修饰有马来酰亚胺(Mal)活性基团,可用于蛋白质、多肽及小分子之间的特异性共价偶联。PEG11 表示聚乙二醇链由约 11 个乙二醇重复单元构成,提供适中的柔性和水溶性,使得分子在偶联反应中减少空间阻碍,并改善大分子体系的溶解性与反应效率。马来酰亚胺基团对巯基具有高度选择性,可在温和条件下快速形成稳定的硫醚键,是构建多功能偶联物的重要工具。
合成 Bis-Mal-amido-PEG11 的典型路线可以概括为三步:
PEG11 骨架羧基化或氨基化修饰
首先,从端羟基 PEG11 出发,通过酰化或氨化反应在分子两端引入氨基或羧基官能团。这一步骤通常使用活化剂(如 DCC、EDC 或碳二亚胺类化学试剂)促进反应生成中间产物,为后续马来酰亚胺接枝提供反应位点。反应在无水有机溶剂中进行,如 DMF、THF 或 DCM,以保证 PEG 链段稳定且不发生降解。形成酰胺键中间体
将 PEG11 的端基(氨基或羧基)与马来酰亚胺前体(如 Maleic anhydride 或 Mal-NHS)反应,生成酰胺键连接的半成品。此步骤是合成的关键,反应需控制温度和 pH,以避免马来酰亚胺环的不必要开环或副反应。反应通常在低温(0–25°C)条件下进行,并使用缓冲体系稳定反应环境。Purification 与双端活性确认
反应完成后,生成的 Bis-Mal-amido-PEG11 可通过硅胶柱层析、沉淀或高效液相色谱(HPLC)进行纯化,以去除未反应的 PEG、马来酰亚胺前体及副产物。纯化后的产物应保持双端马来酰亚胺的完整活性,并保证 PEG 链段水溶性良好。最终产物一般呈淡黄色或无色粉末,易溶于水和极性有机溶剂,可直接用于巯基偶联实验。
Bis-Mal-amido-PEG11 的合成路线特点在于其高选择性和可控性。PEG11 链段提供空间缓冲,减少大分子偶联时的空间阻碍,而马来酰亚胺活性端可在温和条件下与蛋白质、肽或小分子上的巯基快速反应,形成稳定的硫醚键。这使得 Bis-Mal-amido-PEG11 广泛应用于抗体偶联物(ADC)、荧光探针、纳米颗粒修饰以及多功能分子构建等研究领域。
总体而言,Bis-Mal-amido-PEG11 的合成路线通过 PEG 链段端基修饰、酰胺键连接及马来酰亚胺引入三步实现,制得的双端 Mal 功能化 PEG 分子具有良好的水溶性、反应性和化学稳定性,为多功能偶联物及生物大分子修饰提供了可靠的化学平台。
产品名称:Bis-Mal-amido-PEG11
纯度:95%+
性状:固体或液体
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
厂家:齐岳生物

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