产品名称:1919794-40-3,H3RESCA-TFA,(±)-H3RESCA-TFP 四氟苯基酯
(±)-H3RESCA-TFP 四氟苯基酯(CAS 号:1919794-40-3)是一款在表观遗传学研究领域具有重要应用价值的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)特异性抑制剂,其分子结构中包含三个关键功能模块:H3RESCA 作为核心活性母核,负责与 HDAC 酶活性中心精准结合;TFA(三氟乙酸盐)作为成盐形式,不仅能显著提升化合物在极性溶剂中的溶解度,还可增强其化学稳定性,便于实验操作与储存;TFP(四氟苯基)则以活性酯基团的形式存在,通过优化分子的空间构象与电子效应,大幅提升抑制剂与 HDAC 酶的结合选择性,减少对其他非靶标酶类的干扰。
从作用机制来看,该化合物通过双重作用方式抑制 HDAC 活性:一方面,其分子中的特定基团可与 HDAC 活性中心的锌离子形成稳定配位键,直接阻断酶的催化活性位点;另一方面,化合物的疏水结构域能与酶表面的疏水口袋发生紧密相互作用,进一步加固分子结合能力,最终抑制组蛋白去乙酰化过程。组蛋白去乙酰化的受阻会导致染色质结构从紧缩状态向松散状态转变,促使转录因子更易结合到靶基因启动子区域,从而调控细胞周期、凋亡、分化等关键生物学过程相关基因的表达。
在应用场景中,(±)-H3RESCA-TFP 四氟苯基酯展现出广泛的研究价值。在肿瘤生物学领域,它被大量用于血液系统肿瘤(如白血病、淋巴瘤)和实体瘤(如肺癌、乳腺癌、结肠癌)细胞系的研究,实验数据表明,该抑制剂能显著抑制肿瘤细胞的增殖速率,诱导肿瘤细胞进入凋亡程序,同时还可通过下调血管内皮生长因子(VEGF)等相关基因的表达,抑制肿瘤血管生成,切断肿瘤营养供给;在表观遗传调控机制研究中,科研人员常利用该化合物构建 HDAC 功能缺失模型,验证 HDAC 在细胞周期调控、细胞分化、能量代谢及应激反应等生理过程中的具体作用,为解析表观遗传调控网络提供关键实验依据。
在制备工艺方面,该化合物的合成需经过多步精密化学反应:以取代芳香族胺类化合物为起始原料,首先通过酰化反应引入特定酰基基团,随后经分子内环合反应构建 H3RESCA 核心骨架,接着通过酯交换反应将 TFP 基团引入分子结构中,实现活性酯修饰,最后加入三氟乙酸进行成盐反应,并通过柱层析、重结晶等纯化手段去除杂质,获得纯度高于 98% 的目标产物。由于分子中酯键易受水分影响发生水解,产物需在 - 20℃低温、避光、密封条件下储存,且使用前需提前平衡至室温,避免温度骤变导致化合物稳定性下降。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年11月25日




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