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反式环辛烯-四聚乙二醇-BHQ2,TCO-PEG4-BHQ2的功能机制与生物医学应用
发布时间:2025-11-25     作者:wyh   分享到:

产品名称:反式环辛烯-四聚乙二醇-BHQ2,TCO-PEG4-BHQ2的功能机制与生物医学应用

1. 结构特性与功能协同

反式环辛烯(TCO)模块:作为生物正交反应基团,通过逆电子需求Diels-Alder反应(IEDDA)与四嗪(Tetrazine)快速特异性结合(反应速率达10⁴–10⁶ M⁻¹s⁻¹),无需金属催化剂,适配活体标记与动态追踪。

四聚乙二醇(PEG4)链:由四个乙二醇单元组成,提供亲水性、减少非特异性吸附,延长生物循环时间(半衰期显著提升),并优化空间结构以减少位阻干扰。

黑洞猝灭剂2(BHQ2):非荧光型淬灭剂,高效吸收550–650 nm波长荧光(如Cy3、TAMRA),通过FRET机制淬灭背景信号,适配FRET探针或分子信标构建。

分子参数:分子式C₄₄H₆₀N₈O₁₁,分子量877.01,纯度≥95%,常温下为紫黑色固体,溶于DMSO、水等极性溶剂。

2. 功能机制与生物医学应用

生物正交标记与成像

TCO与四嗪的快速反应支持活细胞/活体标记,如肿瘤边界识别、血管生成监测及手术导航。结合近红外荧光探针,实现深层组织高对比度成像(如乳腺癌模型肿瘤/正常组织荧光比>10:1)。

荧光淬灭与信号放大

BHQ2淬灭荧光团信号,在未反应时抑制背景噪声;当TCO与四嗪结合后,探针结构变化导致荧光恢复,实现“反应后发光”功能,适配分子信标、实时PCR探针及酶活性监测。

靶向药物递送

作为ADC(抗体-药物偶联物)连接剂,TCO修饰的抗体通过点击化学偶联细胞毒性药物(如MMAE),实现肿瘤靶向递送,降低全身毒性;PEG4提升水溶性及生物相容性,延长循环时间。

光控释放系统

结合光敏基团,实现光触发药物释放或信号激活,适配肿瘤微环境响应型治疗。

3. 合成与优化策略

合成路径:通过TCO、PEG4及BHQ2的偶联反应合成,采用HPLC或凝胶色谱纯化,确保纯度≥95%。反应需在弱碱性条件下进行,避免NHS酯水解或马来酰亚胺降解。

储存与使用:需避光、干燥、-20°C以下保存,避免反复冻融;溶液需现配现用,防止BHQ2光解或TCO活性丧失。

反式环辛烯-四聚乙二醇-BHQ2,TCO-PEG4-BHQ2

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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