产品名称：JQ1-TCO，2087490-43-3的合成路径与纯化策略

1. 结构特性与化学设计

核心结构：分子式C₃₁H₃₇ClN₆O₃S，分子量609.18。由JQ1（BET溴结构域抑制剂）通过连接子与TCO基团偶联，保留JQ1对BRD4等BET蛋白的高亲和力（IC₅₀低纳摩尔级），同时TCO基团可与四嗪（Tetrazine）发生逆电子需求Diels-Alder（IEDDA）反应，实现快速生物正交标记（反应速率常数10³–10⁵ M⁻¹s⁻¹）。

功能优势：TCO的环状烯烃结构支持无铜点击化学，避免金属毒性；JQ1的活性核心可调控癌症相关基因（如MYC）转录，适用于抗*瘤、抗*研究。

2. 合成路径与纯化策略

合成逻辑：

活化反应：JQ1的羧酸基团经HATU/DIPEA催化，与TCO-胺在DMF中发生酰胺化反应，生成JQ1-TCO，产率约70%。

替代路径：通过酯化反应将羧酸与醇结合，或通过羧酸与胺的酰胺化反应，再转化为JQ1-TCO。

纯化与储存：柱层析（甲醇/二氯甲烷体系）纯化，产品为白色/浅黄色固体；储存需-20℃以下避光干燥，溶解性良好于DMSO、DCM、DMF等有机溶剂。

3. 核心应用场景

生物正交标记：与四嗪标记的荧光探针（如AF647）结合，用于活细胞/体内成像、蛋白质定位及分子追踪，如肿瘤靶向成像、神经科学研究。

靶向蛋白降解（PROTACs）：与E3泛素连接酶配体（如CRBN）偶联，形成JQ1-TCO-四嗪复合物，诱导BRD4等目标蛋白的泛素化及蛋白酶体降解，适用于白血病、实体瘤治疗。

药物递送系统：修饰脂质体、纳米颗粒或抗体，实现靶向递送与控释，提升药物生物利用度并减少全身毒性。

化学生物学研究：探究蛋白相互作用网络、基因调控机制及信号通路动态变化，如染色质调控、转录因子活性分析。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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