产品名称：2727965-49-1，Mal-PEG3-Val-Cit-PAB-OH，马来酰亚胺-三聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇

基本信息

该试剂是一种新型抗体药物偶联物（ADC）连接子，由马来酰亚胺（Mal）、三聚乙二醇（PEG3）、缬氨酸 - 瓜氨酸（Val-Cit）二肽、对氨基苄醇（PAB）和羟基（-OH）组成。外观为白色至类白色粉末，易溶于 DMSO、DMF 等有机溶剂，微溶于水，化学结构稳定，Val-Cit 二肽具有肿瘤微环境响应性，需密封、-20℃避光储存，避免高温和潮湿。

各功能单元的作用

马来酰亚胺（Mal）：作为抗体结合位点，可与抗体分子（如 IgG）铰链区的巯基（-SH）发生特异性加成反应，生成稳定的硫醚键，反应条件温和（pH 6.5-7.5），特异性强，不影响抗体的抗原结合活性。

PEG3 连接臂：三聚乙二醇链具有良好的亲水性和柔性，可提升连接子的水溶性，降低 ADC 的疏水性聚集风险；同时，PEG 链的空间位阻效应可减少抗体与药物分子之间的相互作用，改善 ADC 的药代动力学特性。

Val-Cit 二肽：作为酶敏感断裂单元，可被肿瘤细胞内高表达的组织蛋白酶 B 特异性水解，在肿瘤微环境中实现药物的靶向释放，减少对正常组织的毒副作用，是 ADC 连接子中常用的肿瘤响应性结构。

PAB：作为间隔单元，在 Val-Cit 二肽被水解后，可通过 1,6 - 消除反应快速释放游离的药物分子，确保药物的活性形式在肿瘤细胞内有效富集。

羟基（-OH）：作为药物结合位点，可通过酯键或酰胺键与细胞毒性药物（如紫杉醇、多柔比星）的羧基或氨基偶联，形成稳定的 ADC 前体。

反应机制与偶联策略

该试剂的偶联过程分为两步：第一步，马来酰亚胺基团与还原后的抗体巯基发生加成反应，实现连接子与抗体的共价连接；第二步，羟基与细胞毒性药物的活性基团发生偶联反应，制备得到完整的 ADC。ADC 进入体内后，通过抗体的抗原特异性结合靶向肿瘤细胞，被肿瘤细胞内吞后，在溶酶体中被组织蛋白酶 B 水解 Val-Cit 二肽，随后 PAB 单元发生消除反应，释放出游离的细胞毒性药物，发挥抗肿瘤作用。整个过程实现了药物的靶向递送和肿瘤微环境响应性释放，提高了抗肿瘤治疗的精准性和安全性。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年11月25日