中文名:西妥昔单抗/TAT 肽双配体修饰 DiR 标记伊立替康脂质体
英文名:Cetuximab/TAT peptide dual-ligand modified DiR-labeled irinotecan liposome
该体系由经典长循环脂质体(DSPC/Chol/DSPE-PEG)为骨架,内部包载拓扑异构酶 I 抑制剂伊立替康(Irinotecan),脂质双层中掺入脂溶性近红外荧光染料 DiR,为体内荧光成像提供强信号。在脂质体表面同时引入两类功能配体:① 西妥昔单抗(EGFR 单抗),提供高亲和目标识别;② TAT 细胞穿透肽(YGRKKRRQRRR),促进跨膜转运和肿瘤组织深层浸润。双配体协同赋予脂质体高选择性、高渗透和高成像能力,使其在 EGFR 高表达肿瘤的精准治疗与示踪中表现突出。
二、作用原理
脂质体首先依靠 PEG 化结构获得稳定的血液循环时间,通过 EPR 效应被动聚集于肿瘤部位。随后,表面的西妥昔单抗识别并结合 EGFR 受体,触发受体介导的内吞,使载药脂质体更高效进入肿瘤细胞。在完成靶向定位后,TAT 肽发挥其富含精氨酸的阳离子序列优势,促进脂质体穿透细胞膜和基质屏障,实现肿瘤深部扩散。伊立替康释放后抑制拓扑异构酶 I,引发 DNA 损伤和细胞凋亡。同时,DiR 可长期提供稳定 NIR 信号,用于肿瘤定位、药物分布监测和体内成像追踪。
三、主要功能
双配体协同靶向与穿透:既具备抗体的高特异性识别,又兼具 CPP 的跨膜能力,显著提高肿瘤摄取量。
近红外成像监控:DiR 提供高穿透深度和低背景噪音,可用于体内示踪和药代分析。
提升伊立替康药效与安全性:减少其游离形式对胃肠、骨髓等组织的毒副作用。
深部肿瘤治疗优势:突破实体瘤致密基质屏障,提高药物在肿瘤核心区域的积累。
长循环高稳定性:PEG 化脂质体减少清除、延长半衰期。
四、应用方向
适用于 EGFR 高表达的结直肠癌、肺癌、胰腺癌、头颈癌等实体瘤的精准治疗;也用于体内荧光示踪、药物分布研究、肿瘤成像导航及诊疗一体化纳米制剂开发。

包装:瓶装
用:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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西安齐岳生物科技有限公司专注于荧光染料及其衍生产品的研发与供应,产品涵盖Cy系列、FITC、罗丹明等多种经典与新型荧光染料,种类齐全、品质稳定,广泛适用于荧光标记与生物成像。公司还提供多种荧光标记服务,标记对象包括蛋白质、多肽、氨基酸及小分子药物等,标记效率高,纯度优,满足科研和工业化多样化应用需求。
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