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1949793-41-2,Mal-amido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH,马来酰亚胺-氨基-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇
发布时间:2025-12-01     作者:HLL   分享到:

产品名称:1949793-41-2,Mal-amido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH,马来酰亚胺-氨基-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇

Mal-amido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一种专为抗体偶联药物(ADC)设计的可切割连接子前体,CAS 号 1949793-41-2,分子结构包含马来酰亚胺(Mal)、氨基 - 四聚乙二醇(amido-PEG4)、缬氨酸 - 瓜氨酸(Val-Cit)二肽、对氨基苄醇(PAB)及羟基(-OH),核心功能是实现抗体与细胞毒性药物的定点、可控偶联,兼具生物相容性与肿瘤微环境响应性。

马来酰亚胺基团可特异性与抗体铰链区半胱氨酸的游离巯基(-SH)发生迈克尔加成反应,实现连接子与抗体的定点偶联,确保 ADC 产品的均一性。amido-PEG4 间隔臂具有良好的亲水性与柔性,可减少抗体与药物分子间的空间位阻,提升 ADC 的水溶性与体内循环稳定性,同时降低免疫原性。Val-Cit 二肽是肿瘤特异性蛋白酶(如组织蛋白酶 B)的识别底物,在肿瘤细胞内的酸性环境与蛋白酶作用下可特异性断裂,实现药物的靶向释放;PAB 作为间隔单元,在二肽断裂后可通过 1,6 - 消除反应快速释放游离药物,确保药物的细胞毒性活性。羟基作为末端官能团,可通过酯键或酰胺键与细胞毒性药物(如多柔比星、紫杉醇)偶联,形成稳定的药物 - 连接子中间体。

该试剂是 ADC 研发中的关键组件,应用集中在肿瘤靶向治疗领域。在 ADC 制备中,可通过马来酰亚胺与抗体巯基偶联,再将药物分子与羟基连接,构建具有肿瘤特异性释放功能的 ADC,减少药物对正常细胞的毒性;在药物递送优化中,PEG4 间隔臂可调节 ADC 的疏水性,避免聚集,提升体内循环时间;Val-Cit-PAB 可切割单元确保药物仅在肿瘤细胞内释放,提高治疗指数。此外,其结构可修饰性强,可通过调整 PEG 链长度或二肽序列,适配不同抗体与药物分子,拓展在 ADC 药物研发中的应用范围,适用于治疗乳腺癌、胃癌、淋巴瘤等多种肿瘤类型。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

1949793-41-2

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小编:HLL 2025年12月1日

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