产品名称：2112738-09-5，Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP，马来酰亚胺-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄基-对硝基苯甲醚

Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP 是一种结构完整的抗体偶联药物（ADC）连接子 - 药物前体，CAS 号 2112738-09-5，分子结构包含马来酰亚胺（Mal）、四聚乙二醇（PEG4）、缬氨酸 - 瓜氨酸（Val-Cit）二肽、对氨基苄基（PAB）及对硝基苯甲醚（PNP），核心功能是实现抗体与细胞毒性药物的高效、可控偶联，是 ADC 制备中的关键中间体。

马来酰亚胺基团可特异性与抗体铰链区还原后的半胱氨酸巯基（-SH）发生迈克尔加成反应，实现连接子 - 药物前体与抗体的定点偶联，确保 ADC 产品的均一性与稳定性。PEG4 间隔臂具有良好的亲水性与柔性，可减少抗体与药物分子间的空间位阻，提升 ADC 的水溶性，降低聚集风险，同时延长体内循环时间。Val-Cit 二肽是肿瘤细胞内组织蛋白酶 B 的特异性底物，在肿瘤微环境的酸性条件与蛋白酶作用下可特异性断裂；PAB 作为间隔单元，在二肽断裂后通过 1,6 - 消除反应释放 PNP 保护基，同时激活药物分子的细胞毒性。PNP 基团作为药物活性位点的保护基，可确保药物前体在偶联过程中及血液循环中保持稳定，避免非特异性毒性。

该试剂在 ADC 药物研发中应用广泛，是连接抗体与细胞毒性药物的核心桥梁。在 ADC 制备中，可直接通过马来酰亚胺与抗体巯基偶联，无需额外修饰，简化制备流程，提高生产效率；PEG4 间隔臂可优化 ADC 的药代动力学性质，提升生物利用度；Val-Cit-PAB-PNP 可切割单元确保药物仅在肿瘤细胞内特异性释放，提高治疗指数，减少对正常细胞的损伤。适用于多种细胞毒性药物（如奥瑞他汀类、多卡霉素类）的偶联，可用于研发治疗乳腺癌、肺癌、结直肠癌等多种肿瘤的 ADC 药物。此外，其结构稳定性高，在储存与反应过程中不易降解，可保障 ADC 产品的质量与批次一致性。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年12月1日