产品名称：Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE，马来酰亚胺-八聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄基-单甲基澳瑞他汀 E

CAS：2353409-69-3

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Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种结构优化的抗体偶联药物（ADC）连接子 - 药物复合物，CAS 号 2353409-69-3，分子结构整合了马来酰亚胺（Mal）、八聚乙二醇（PEG8）、Val-Cit 二肽、对氨基苄基（PAB）及单甲基澳瑞他汀 E（MMAE），核心功能是实现抗体与细胞毒性药物的定点、高效偶联及肿瘤靶向释放，是 ADC 药物研发中的关键组件。

马来酰亚胺基团可特异性与抗体铰链区还原后的半胱氨酸巯基（-SH）发生迈克尔加成反应，实现连接子 - 药物复合物与抗体的定点偶联，确保 ADC 产品的均一性（药物抗体比率 DAR 可控），减少批次差异。PEG8 间隔臂是该复合物的核心优化点，相较于短链 PEG，更长的 PEG 链具有更强的亲水性与柔性，可显著提升 ADC 的水溶性，降低聚集风险，同时延长体内循环时间，减少网状内皮系统的清除；此外，PEG8 还能增加抗体与药物分子间的空间距离，避免药物对抗体抗原结合活性的影响。

Val-Cit 二肽是肿瘤细胞内组织蛋白酶 B 的特异性底物，在肿瘤微环境的酸性条件与蛋白酶作用下可特异性断裂；PAB 作为间隔单元，在二肽断裂后通过 1,6 - 消除反应快速释放游离的 MMAE；MMAE 是一种高效的细胞毒性药物，通过抑制微管聚合阻止细胞分裂，杀伤肿瘤细胞，细胞毒性可达皮摩尔级别。该复合物的结构设计确保药物仅在肿瘤细胞内特异性释放，减少对正常细胞的毒性，提高治疗指数。

应用场景集中在肿瘤靶向治疗领域，是 ADC 药物研发的核心中间体。在 ADC 制备中，可直接通过马来酰亚胺与抗体巯基偶联，无需额外修饰，简化制备流程，提高生产效率；PEG8 间隔臂优化了 ADC 的药代动力学性质，提升生物利用度与体内稳定性；Val-Cit-PAB 可切割单元与 MMAE 的组合确保了肿瘤特异性杀伤效果。适用于治疗多种表达相应抗原的肿瘤，如乳腺癌、肺癌、淋巴瘤、结直肠癌等，是目前临床前与临床研究中应用广泛的 ADC 构建模块。此外，其结构稳定性高，在储存与反应过程中不易降解，可保障 ADC 产品的质量与药效一致性。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年12月1日