产品名称:Angiopep-2肽-叠氮,N3-Angiopep-2的合成与优化策略
1. 应用场景与案例验证
脑部疾病诊疗:
脑肿瘤:通过靶向递送化疗药(如紫杉醇)或基因编辑工具(如CRISPR/Cas9),抑制肿瘤生长并逆转耐药性。在黑色素瘤模型中,载mRNA疫苗的N3-Angiopep-2载体显著增强T细胞浸润和肿瘤消退。
神经退行性疾病:递送神经保护剂或抗淀粉样蛋白药物,减缓阿尔茨海默病或帕金森病的病理进程。
血脑屏障研究:
作为模型工具研究BBB通透性机制,评估分子穿越能力。例如,结合成像剂观察BBB动态变化,为脑卒中、脑炎等疾病机制研究提供新手段。
生物正交化学应用:
在代谢糖工程中,通过叠氮基团标记细胞表面,实现靶向药物递送或细胞功能化修饰。例如,与炔基修饰的纳米颗粒偶联,构建“靶向-成像-治疗”一体化载体。
2. 合成与优化策略
合成路径:
通过固相肽合成(SPPS)制备Angiopep-2肽,经化学修饰(如NHS-活化叠氮酸酯、胺基反应)引入叠氮基团。产物经HPLC纯化、质谱验证,确保纯度≥95%及结构完整性。
优化方向:
调节PEG分子量平衡循环时间与组织渗透性(如2k vs 5k Da);
引入刺激响应键(如pH/酶敏感键),在肿瘤微酸环境或溶酶体内触发药物释放;
表面修饰穿膜肽(如TAT)或磁性纳米颗粒,增强细胞摄取或磁靶向能力。
3. 挑战与前沿方向
临床转化挑战:需评估长期毒性、免疫原性及代谢途径;叠氮基团的稳定性需在复杂生物体系中验证,避免非特异性反应。
规模化生产:开发高效合成工艺(如固相肽合成与点击化学联用),降低成本并提高批次一致性。
智能响应系统:整合光控开关或磁场响应单元,实现时空精准释放;利用人工智能优化偶联比例与治疗参数。
个性化医疗:基于患者肿瘤特征定制Angiopep-2序列与载体参数,实现精准靶向;结合基因组学数据推动表观遗传调控与靶向治疗的协同。

关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品:
DSPE-PEG3.4K-Cy5;磷脂-聚乙二醇Cy5
DSPE-PEG3.4K-CSPGAKVRC;磷脂-聚乙二醇3.4K-CSPGAKVRC
DSPE-PEG3.4K-CRGD;磷脂聚乙二醇靶向穿膜肽cRGD
DSPE-PEG3.4K-cRGD;磷脂-PEG3400-环肽
DSPE-PEG3.4K-CRGD;CRGD环肽-聚乙二醇-磷脂
DSPE-PEG3.4K;聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺
DSPE-PEG2-Maleimide;马来酰亚胺PEG2磷脂
DSPE-PEG2K-荧光多肽;磷脂-聚乙二醇-荧光多肽
DSPE-PEG2K-酰腙键-NHS;磷脂-聚乙二醇-酰腙键-活性酯




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