产品名称：ICG-RGD，近红外荧光染料吲哚菁绿修饰多肽RGD的合成优化与挑战

1. 合成优化与挑战

合成路径

预处理：RGD的巯基/氨基活化（如还原巯基、保护氨基），ICG的活性基团制备（如NHS酯活化）。

偶联反应：在缓冲液中混合ICG与RGD，控制温度、pH及反应时间，避免副反应（如水解、氧化）。

纯化与表征：通过透析、凝胶过滤或HPLC去除未反应物，质谱（MS）、NMR验证结构，荧光光谱确认光学性质，DLS测粒径与稳定性。

优化策略

反应条件：严格调控pH、温度及无氧环境，使用缓冲体系（如PBS）和还原剂（如TCEP）增强特异性。

标记位点：选择RGD的非活性位点（如C端）进行偶联，避免影响靶向能力；通过分子动力学模拟优化连接位点。

稳定性：引入PEG链减少免疫识别，或通过二硫键实现肿瘤微环境响应释放。

规模化生产：采用连续流技术或微流控法提高批次一致性，降低成本；模块化合成策略提升效率。

挑战与安全性

副反应控制：需避免ICG水解、RGD氧化或非特异性偶联；通过HPLC监测反应进程，确保产物纯度。

长期毒性：需进行GLP毒理学研究，验证代谢产物安全性；ICG在体内代谢为无毒产物，但高剂量可能引起暂时性皮肤黄染。

储存条件：避光、低温（-20℃）保存，溶液现配现用；避免反复冻融导致活性丧失。

2. 未来方向与拓展应用

多模态成像：结合荧光、MRI、PET或超声成像，构建多模态探针，提升肿瘤检测的灵敏度与特异性。例如，ICG-RGD-Gd（钆）复合物可同时实现荧光与MRI成像。

联合疗法：与免疫检查点抑制剂（如PD-1/PD-L1抗体）、化疗药物或基因治疗载体联用，增强抗肿瘤效果；通过光热-免疫协同疗法抑制肿瘤复发与转移。

神经科学与组织工程：探索RGD在神经再生中的应用，如修饰神经支架促进轴突生长；结合ICG的荧光特性监测组织工程支架的生物相容性与降解行为。

个性化医疗：基于患者肿瘤整合素表达谱定制RGD序列，实现个体化靶向治疗；通过机器学习优化合成路径与临床应用方案。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

我们能提供的产品：

DSPE-PEG2K-TCO;磷脂PEG反式环辛烯

DSPE-PEG2K-TAT磷脂聚乙二醇靶向穿膜肽TAT

DSPE-PEG2K-TAT;磷脂-聚乙二醇-多肽TAT

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DSPE-PEG2K-TAT;磷脂PEG多肽TAT

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DSPE-PEG2K-TAT 序列；(YGRKKRRQRRR);多肽修饰聚乙二醇PE磷脂

DSPE-PEG2K-TAT 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-穿膜肽TAT