产品名称：Tri-GalNAc-DBCO的核心生物活性与功能

1. 结构特征与化学性质

分子组成：分子式 C₈₂H₁₂₇N₁₁O₂₉，分子量 1730.94，由三价N-乙酰半乳糖胺（Tri-GalNAc）和二苯并环辛炔（DBCO）通过连接基团偶联而成。

GalNAc基团：特异性结合肝细胞表面的脱唾液酸糖蛋白受体（ASGPR），实现肝靶向递送；三价结构增强结合亲和力。

DBCO基团：高效点击化学基团，通过无铜环张力促进的炔-叠氮环加成反应（SPAAC）与叠氮化物快速偶联，无需催化剂，反应选择性好。

物理性质：白色至浅黄色固体，溶于DMSO、DMF等有机溶剂及水，需-20℃避光保存，避免反复冻融。

2. 核心生物活性与功能

靶向递送能力：

肝靶向性：GalNAc与ASGPR结合后，通过受体介导的内吞作用将偶联分子（如药物、核酸、抗体）靶向至肝细胞，实现肝脏疾病（如肝癌、肝炎）的精准治疗。

靶向蛋白降解：作为靶向蛋白水解嵌合体（PROTAC）的组成部分，驱动特定蛋白质（如EGFR、HER2）的降解，用于癌症治疗研究。

点击化学应用：

生物偶联：通过DBCO与叠氮化物的SPAAC反应，实现蛋白质、抗体、核酸的荧光标记、生物素化或功能化修饰，支持生物成像、FRET实验及蛋白质工程。

材料科学：修饰纳米颗粒、硅片或聚合物表面，增强生物相容性及靶向性。

治疗潜力：

肝脏疾病：用于肝纤维化、肝炎、肝癌的靶向治疗，如递送siRNA、化疗药或免疫调节剂。

基因治疗：高效递送mRNA、CRISPR系统至肝细胞，实现基因编辑或表达调控。

3. 应用场景与案例

基础研究：

蛋白质功能研究：通过PROTAC技术降解特定蛋白，探究其生物学功能（如肿瘤抑制蛋白PTEN的降解机制）。

代谢标记：利用GalNAc的肝靶向性，追踪肝细胞内糖代谢、脂质代谢动态。

药物开发：

抗体-药物偶联物（ADC）：偶联抗HER2抗体增强乳腺癌治疗特异性；通过DBCO连接细胞毒素，实现靶向杀伤。

疫苗递送：递送病毒样颗粒（VLP）或抗原至肝细胞，激发免疫应答。

临床前研究：

动物模型：在肝癌小鼠模型中，Tri-GalNAc-DBCO修饰的脂质体使肿瘤蓄积量提升3-5倍，抑瘤率显著提高。

安全性验证：系统评估长期毒性、免疫原性及代谢途径，优化剂量方案。

关于我们：

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