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马来酰亚胺-聚乙二醇-RGD肽,MAL-PEG-RGD的合成路径与关键技术
发布时间:2025-12-03     作者:wyh   分享到:

产品名称:马来酰亚胺-聚乙二醇-RGD肽,MAL-PEG-RGD的合成路径与关键技术

1. 结构特性与功能模块

MAL(马来酰亚胺):作为活性基团,与含巯基(-SH)的分子(如抗体、肽段)发生特异性迈克尔加成反应,形成稳定硫醚键,实现高效偶联。

PEG(聚乙二醇):分子量通常为10kDa,提供水溶性、生物相容性及空间位阻效应,减少非特异性吸附,延长体内循环时间(半衰期数小时至数天)。

RGD肽:环状/线性精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸序列(如cRGDfK),特异性结合整合素αvβ3受体(肿瘤血管生成标志物),实现靶向递送。

2. 合成路径与关键技术

PEG活化与偶联:

PEG链末端氨基(如PEG-NH₂)与马来酰亚胺衍生物反应,形成MAL-PEG中间体;或通过酯化/酰胺化将MAL直接引入PEG链。

RGD肽通过固相合成(SPPS)制备,C端/N端氨基与MAL-PEG的活性基团(如NHS酯)在弱碱性条件(pH 8.0-8.5)下偶联,形成酰胺键。

纯化与表征:HPLC纯化确保纯度≥95%,质谱验证分子量,荧光光谱/流式细胞术确认RGD活性与MAL反应性。

3. 应用场景与优势

靶向药物递送:

修饰脂质体/纳米颗粒,搭载化疗药(如阿霉素)、基因治疗载体或光敏剂,靶向肿瘤细胞/血管,减少系统性毒性。

结合磁性纳米颗粒实现MRI成像,或荧光探针(如Cy5.5)用于近红外活体成像,监测药物分布与疗效。

生物传感器与检测:构建高灵敏度传感器,检测肿瘤标志物(如整合素)、病原体或细胞活动。

组织工程与再生医学:促进细胞粘附(如骨/软组织修复),整合抗菌肽(如hLf1-11)解决植入体感染问题,或作为支架材料支持干细胞分化。

4. 生物相容性与安全性

优势:PEG链降低免疫原性,RGD肽生物相容性良好,MAL反应选择性高,减少非特异性结合。

潜在风险:需评估MAL水解产物毒性、PEG降解产物(如羟基乙酸)的代谢途径;动物实验验证急性/慢性毒性、肝肾损伤及炎症因子释放。

质量控制:内毒素≤0.5 EU/mg,重金属残留≤50 ppm,加速稳定性试验(40℃/75% RH,3个月)验证化学键耐久性。

马来酰亚胺-聚乙二醇-RGD肽,MAL-PEG-RGD

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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