产品名称:DSPE-PEG-KALKALKKALKALKC肽的靶向机制与生物活性
1. 靶向机制与生物活性
受体特异性结合:肽段通过高亲和力(KD≈纳摩尔级)结合肿瘤细胞表面过表达的整合素αvβ3、EGFR或血管内皮生长因子受体(VEGFR),触发受体介导的内吞作用,实现精准递送。
细胞穿透增强:赖氨酸的阳离子特性促进与细胞膜的静电吸附,半胱氨酸的巯基可参与二硫键交换,促进跨膜转运。
刺激响应释放:PEG链中可引入双硒键(Se-Se)或pH敏感键,在肿瘤微环境(低pH/高GSH)下触发药物释放,提升治疗精准度。
2. 合成工艺与优化策略
固相肽合成(SPPS):
采用Fmoc/t-Bu保护策略,在树脂上逐步合成KALKALKKALKALKC肽,微波辅助合成缩短时间至3小时,产率提升至70%。
半胱氨酸的巯基需通过保护基(如乙酰胺甲基,Acm)暂时封闭,防止氧化或二聚,最后通过脱保护释放活性巯基。
化学偶联与修饰:
DSPE-PEG连接:通过NHS酯活化法或无铜点击化学(SPAAC)将DSPE-PEG与肽段偶联,偶联效率>95%。
功能化扩展:末端巯基可偶联荧光染料(如CY5.5)、化疗药物(如阿霉素)或纳米颗粒(如脂质体、金纳米颗粒),实现诊疗一体化。
纯化与表征:
HPLC或凝胶过滤去除杂质,质谱、核磁共振确认结构,动态光散射(DLS)监测纳米颗粒粒径(如100-200 nm),确保分散性。
3. 应用场景与功能优势
肿瘤靶向治疗:
药物递送:修饰脂质体或纳米颗粒,提高肿瘤组织药物浓度,降低全身毒性。例如,DSPE-PEG-KALKALKKALKALKC修饰的脂质体递送紫杉醇,在乳腺癌模型中肿瘤抑制率提高30%。
基因治疗:递送siRNA或CRISPR-Cas9系统,沉默肿瘤相关基因或修复突变,增强抗肿瘤免疫反应。
成像诊断:
偶联荧光染料(如CY3)或放射性同位素(如⁶⁸Ga),实现肿瘤实时成像与疗效监测,指导手术导航。
结合MRI造影剂(如Fe3O4),实现荧光-核医学-磁共振多模态成像,提升病灶定位精度。
组织工程与再生医学:
修饰支架材料表面,促进细胞黏附、增殖与分化,应用于骨修复、血管再生及皮肤再生。

关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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