产品名称:2353410-19-0,Bromoacetamido-PEG5-DOTA的合成路径与纯化策略
1. 结构特性与功能协同
溴乙酰胺基团(Bromoacetamido):通过与含硫氨基酸(如半胱氨酸)的硫醇基发生快速亲核取代反应,形成稳定硫醚键,实现特异性生物正交标记。适用于蛋白质、抗体、肽类的功能化修饰。
五聚乙二醇链(PEG5):提供亲水性、生物相容性及空间位阻,减少非特异性结合,延长体内循环时间,增强纳米载体稳定性。
DOTA大环螯合剂:可螯合多种金属离子(如钆-Gd³⁺用于MRI、镓-⁶⁸Ga用于PET/SPECT、铥-¹⁷⁷Lu用于靶向放疗),形成高稳定性配合物,支持多模态成像与治疗。
2. 合成路径与纯化策略
合成方法:通常采用多步反应构建,包括:
PEG链修饰:通过酯化/酰胺化将PEG5连接到溴乙酰胺基团或DOTA。
DOTA偶联:利用活化羧酸(如EDC/NHS)与氨基/羟基反应,或通过点击化学(如铜催化炔基-叠氮环加成)引入功能基团。
反应条件:弱碱性(pH 8.0-9.0)、无水有机溶剂(如DMSO/DMF),避免高温(<40℃)防止PEG水解或染料降解。
纯化技术:采用HPLC(C18反相柱,乙腈-水梯度洗脱)、透析/超滤(截留分子量3.5 kDa)或凝胶过滤色谱(如Sephadex G-50)去除杂质,纯度≥95%。
3. 应用场景与生物效应
生物正交标记:与TCO(反式环辛烯)或叠氮基团快速反应,实现细胞内/组织内特异性标记,用于追踪蛋白质动态、细胞信号传导及肿瘤靶向成像。
药物递送系统:作为纳米载体(如脂质体、聚合物胶束)的修饰基团,提升靶向性(如肿瘤新生血管)和循环时间;或负载化疗药物(如阿霉素)、基因药物实现精准递送。
医学成像:DOTA螯合金属离子用于MRI(钆)、PET/SPECT(镓/铥),结合荧光标记(如FITC)实现多模态成像,提升疾病诊断精度。
PROTAC技术:作为连接器,连接靶蛋白与E3泛素连接酶,利用蛋白酶体系统特异性降解靶蛋白,用于癌症治疗及疾病机制研究。
生物相容性与毒性:低毒性(IC₅₀>100 μM),但需评估遗传毒性、生殖毒性及长期代谢风险;皮肤、眼睛和呼吸道刺激性需注意,操作时需采取防护措施。

关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品:
Biotin-PEG2K-DOPE;磷脂聚乙二醇生物素
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DPPS-PEG-SH;二棕榈酰磷脂酰丝氨酸-PEG2000-巯基
DPPS-PEG2000-SH;巯基-聚乙二醇-二棕榈酰磷脂酰丝氨酸
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