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173308-19-5,DOTA-(COOt-Bu)3-C2-NH2的核心特性与优势
发布时间:2025-12-04     作者:wyh   分享到:

产品名称:173308-19-5,DOTA-(COOt-Bu)3-C2-NH2的核心特性与优势

1. 结构组成与化学特性

分子结构:基于DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷四乙酸)核心,三个羧酸位点通过叔丁酯(COOt-Bu)保护,剩余一个羧酸通过二碳链(C₂)连接氨基(-NH₂)。分子式C₃₀H₅₈N₆O₇,分子量614.82,呈白色固体粉末,溶于有机溶剂(如DMSO、DMF)及水。

功能模块:

DOTA核心:四氮杂环结构可螯合多种金属离子(如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y、Gd³⁺),形成高稳定性配合物,适用于MRI造影剂或放射性标记。

叔丁酯保护基:防止羧酸在合成中非特异性反应,可通过酸性条件选择性脱保护,释放活性羧基。

C₂-NH₂连接臂:提供化学偶联位点,可与蛋白质、多肽、纳米载体或荧光探针(如Cy3、Cy5)通过酰胺键连接,实现靶向修饰或功能扩展。

2. 核心特性与优势

金属螯合能力:DOTA环与金属离子形成热力学稳定配合物,适用于PET/SPECT成像(如⁶⁸Ga标记)、放射性治疗(如¹⁷⁷Lu-DOTA-TATE)及MRI造影(Gd³⁺螯合)。

生物正交反应性:氨基(-NH₂)可与羧酸、NHS酯或异硫氰酸酯反应,实现生物分子(抗体、肽链)或纳米载体(脂质体、聚合物)的共价偶联,构建靶向递送系统。

化学稳定性:叔丁酯保护基在非酸性条件下稳定,确保合成与储存过程中的分子完整性;脱保护后恢复羧基活性,支持后续功能化。

生物相容性:经细胞毒性测试(如MTT法)验证,适用于活体研究,但仅限实验室用途,禁止临床应用。

3. 应用领域与案例

放射性标记与成像:

肿瘤靶向成像:与抗体(如抗PSMA抗体)或肽链偶联,螯合⁶⁸Ga实现PET/CT成像,用于前列腺癌、乳腺癌等肿瘤边界检测。

多模态探针:结合荧光染料(如FITC、Cy5)或MRI造影剂,构建PET/MRI/光学多模态探针,提升诊断精度。

靶向药物递送:

纳米载体修饰:修饰脂质体、聚合物纳米颗粒或金纳米颗粒,实现肿瘤靶向药物递送(如化疗药阿霉素、siRNA),提高病灶蓄积效率(提升3-5倍),减少全身毒性。

放射性治疗:螯合¹⁷⁷Lu或⁹⁰Y,构建靶向放射性药物,用于神经内分泌肿瘤、前列腺癌的精准治疗。

生物分子研究:

蛋白质标记:通过氨基偶联标记抗体、酶或受体,用于流式细胞术、免疫组化或蛋白质相互作用研究。

基因治疗:偶联siRNA或mRNA,实现靶向基因沉默或编辑,如p53基因表达增强。

173308-19-5,DOTA-(COOt-Bu)3-C2-NH2

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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