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2756465-66-2,DOTA-PEG4-MeTz的合成路径与纯化策略
发布时间:2025-12-04     作者:wyh   分享到:

产品名称:2756465-66-2,DOTA-PEG4-MeTz的合成路径与纯化策略

1. 合成路径与纯化策略

合成方法:多步反应构建,典型路径包括:

PEG链修饰:通过酯化/酰胺化将PEG4连接到DOTA或甲基四嗪基团。

四嗪连接:利用化学偶联(如酰胺键形成)将甲基四嗪连接到PEG链另一端,反应需在弱碱性(pH 8.0-9.0)、无水条件下进行,避免高温(<40℃)防止PEG水解或染料降解。

纯化技术:采用HPLC(C18反相柱,乙腈-水梯度洗脱)、透析/超滤(截留分子量3.5 kDa)或凝胶过滤色谱(如Sephadex G-50)去除杂质,纯度≥95%。

表征手段:质谱(MS)验证分子量,核磁共振(¹H/¹³C NMR)分析化学位移,红外光谱(IR)检测特征峰(如羰基1700 cm⁻¹、醚键1100 cm⁻¹),荧光光谱评估量子产率(如适用)。

2. 应用场景与生物效应

生物正交标记:与TCO标记的蛋白质/抗体快速反应,实现活细胞/组织内特异性标记,用于追踪蛋白质动态(如细胞内分布、信号传导)、肿瘤靶向成像及神经元活动监测。

药物递送系统:作为纳米载体(如脂质体、聚合物胶束)的修饰基团,提升靶向性(如肿瘤新生血管)和循环时间;或负载化疗药物(如阿霉素)、基因药物实现精准递送。

医学成像:DOTA螯合金属离子用于MRI(钆)、PET/SPECT(镓/镥),结合荧光标记(如FITC)实现多模态成像,提升疾病诊断精度。

PROTAC技术:作为连接器,连接靶蛋白与E3泛素连接酶,利用蛋白酶体系统特异性降解靶蛋白,用于癌症治疗及疾病机制研究。

生物相容性与毒性:低毒性(IC₅₀>100 μM),但需评估遗传毒性、生殖毒性及长期代谢风险;皮肤、眼睛和呼吸道刺激性需注意,操作时需采取防护措施。

3. 挑战与优化方向

稳定性提升:优化PEG链长或引入保护基团(如Boc),增强抗酶解能力;添加抗氧化剂(如维生素C)防止荧光淬灭(如适用)。

功能扩展:结合多模态成像(如MRI/PET/荧光)或治疗性分子(如化疗药物、基因编辑工具),构建诊疗一体化平台。

规模化生产:优化合成工艺与纯化流程,确保批次间一致性,满足临床前研究需求。

临床转化:完成GLP毒理学研究、药代动力学评估及监管审批,推动其在精准医疗中的应用。

2756465-66-2,DOTA-PEG4-MeTz

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


我们能提供的产品:

DPPE-mPEG;二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺-甲氧基-聚乙二醇

Biotin-PEG-DPPE;磷脂PEG生物素

Biotin-PEG1K-DPPE;磷脂聚乙二醇生物素

DSG-PEG2000;磷脂聚乙二醇2000

DSG-PEG;二硬脂酰-甘油-聚乙二醇

DSPE-PEG-CREKA,PEG-CREKA;磷脂-聚乙二醇-多肽

DPSE-PEG-MAL;;马来酰亚胺聚乙二醇磷脂


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