产品名称:COOH-PEG-GE11肽,羧基-聚乙二醇-GE11肽的合成路径与化学键合
1. 合成路径与化学键合
偶联策略
羧基活化:PEG的羧基经EDC/NHS活化后,与GE11肽的氨基(-NH₂)发生酰胺化反应,形成稳定共价键。反应需在无水环境(如DMSO)中控制pH 7.0-8.5,避免PEG氧化或肽链降解。
点击化学优化:引入马来酰亚胺-PEG-COOH或DBCO-PEG-COOH,通过无铜点击化学(如SPAAC)与叠氮标记的载体结合,提升偶联效率与特异性。
纯化与表征:通过HPLC、质谱(MALDI-TOF)及NMR验证结构,确保纯度≥95%;透析(MWCO 10 kDa)去除游离试剂,避免批次差异。
2. 生物机制与靶向递送
EGFR靶向作用
GE11肽与肿瘤细胞表面EGFR特异性结合,通过受体介导的内吞作用进入细胞,减少非靶向器官毒性。例如,在EGFR过表达的A549肺癌细胞中,GE11介导的脂质体递送使化疗药(如多西紫杉醇)的细胞摄取量提高5-8倍。
长循环与免疫逃逸
PEG的“隐形”效应减少网状内皮系统(RES)摄取,降低抗PEG抗体反应;亲水性外壳抑制补体激活,提升生物相容性。
刺激响应释放
在肿瘤微环境(pH 6.5、高GSH浓度)中,PEG链可设计为pH/氧化还原敏感键(如腙键、二硫键),触发药物快速释放(4小时内达80%),中性环境下释放率仅20%,实现时空精准控释。
3. 应用场景与实验价值
肿瘤靶向治疗
化疗药递送:负载紫杉醇、阿霉素的COOH-PEG-GE11脂质体在乳腺癌模型中肿瘤生长抑制率达85%,全身毒性降低60%。
基因治疗:递送siRNA或CRISPR-Cas9系统,靶向沉默EGFR或突变基因(如KRAS),提升基因编辑效率。
联合疗法:与免疫检查点抑制剂(如抗PD-1抗体)协同,增强抗肿瘤免疫应答;或与光热/光动力治疗联用,实现多机制协同杀伤。
生物成像与诊断
荧光成像:偶联Cy5、5-TAMRA等荧光探针,实现肿瘤实时成像与疗效监测,穿透深度达数毫米,减少自发荧光干扰。
分子探针:作为寡糖芯片探针,用于EGFR表达水平检测或高通量药物筛选,提升检测灵敏度与特异性。
再生医学与组织工程
作为支架材料修饰剂,促进胶原定向再生,用于骨修复、皮肤创伤愈合;结合生长因子(如VEGF)实现血管化,加速组织再生。

关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品:
MAL-PEG2000-DSPE;马来酰亚胺PEG磷脂
Maleimmide-PEG3400-DSPE;马来酰亚胺PEG磷脂
Maleimide-PEG-DSPE;马来酰亚胺聚乙二醇磷脂
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Maleimide-PEG-DSPE,MW;4000 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺




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